(二)缓控释系统 sustained-release and controlled-release systems 该系统发展速度最快,技术较成熟,已具备一定的工 业化生产基础。 控制释药速度(水凝胶骨架制剂,水不溶性膜控包衣 制剂,渗透泵制剂等)→控制释药部位(胃内滞留型制 剂、肠包衣型结肠给药系统)→控制释药时间(脉冲给 药系统),一般采用口服或口腔给药。注射型正在兴起 在体凝胶、毫微球体系等) 特点:服用方便,降低峰谷比,毒副作用小
(二)缓控释系统 sustained-release and controlled-release systems 该系统发展速度最快,技术较成熟,已具备一定的工 业化生产基础。 控制释药速度(水凝胶骨架制剂,水不溶性膜控包衣 制剂,渗透泵制剂等)→控制释药部位(胃内滞留型制 剂、肠包衣型结肠给药系统)→控制释药时间(脉冲给 药系统),一般采用口服或口腔给药。注射型正在兴起 (在体凝胶、毫微球体系等) 特点:服用方便,降低峰谷比,毒副作用小
发展特点 a.某些抗生素(头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→ 临床使用有异议); bt1a>20h的药物(非洛地平、卡马西平、地高辛等→ 临床实用性); c肝首过作用较大的药物(心得安、地尔硫卓、维拉 帕米等→剂量问题); d复方缓释、控释制剂(伪麻+西替利嗪、非洛地平+ 美托洛尔等) e从12小时/次→24小时次发展(硝苯地平、尼莫地 平、地尔硫卓等)
发展特点 a.某些抗生素(头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→ 临床使用有异议); b.t1/2>20h的药物(非洛地平、卡马西平、地高辛等→ 临床实用性); c.肝首过作用较大的药物(心得安、地尔硫卓、维拉 帕米等→剂量问题); d.复方缓释、控释制剂(伪麻+西替利嗪、非洛地平+ 美托洛尔等) e.从12小时/次→24小时/次发展(硝苯地平、尼莫地 平、地尔硫卓等)
(三)经皮给药系统 transdermal drug delivery systems, TTS 发展较缓慢,研究多、产品少,药用高分子材料(如 控释粘胶、微孔膜等)缺乏 近代药剂学研究表明:该系统主要属皮肤控释型制剂, 其控释作用主要由促渗剂决定 主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术 特点:给药间隔长(1~7天/次),血浓平稳,可随时 中断给药
(三)经皮给药系统 transdermal drug delivery systems,TTS 发展较缓慢,研究多、产品少,药用高分子材料(如 控释粘胶、微孔膜等)缺乏。 近代药剂学研究表明:该系统主要属皮肤控释型制剂, 其控释作用主要由促渗剂决定。 主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术 特点:给药间隔长(1~7天/次),血浓平稳,可随时 中断给药
发展特点 a.寻找安全有效、无刺激性和过敏性的促渗剂(挥发油,氨 基酸衍生物、表面活性剂, Azone和DMSO衍生物等) b.其它导入技术的发展(离子、电致孔、超声波及激光导入 技术等,但存在问题) c大分子药物TTS研究开发(脂质体、微乳等) d中药提取物(巴布剂、硬膏剂、糊剂等) e.粘贴及控释材料的研究(压敏胶、复合膜等)
发展特点 a.寻找安全有效、无刺激性和过敏性的促渗剂(挥发油,氨 基酸衍生物、表面活性剂,Azone和DMSO衍生物等) b.其它导入技术的发展(离子、电致孔、超声波及激光导入 技术等,但存在问题) c.大分子药物TTS研究开发(脂质体、微乳等) d.中药提取物(巴布剂、硬膏剂、糊剂等) e.粘贴及控释材料的研究(压敏胶、复合膜等)
(四)靶向给药系统(TDS) targeting drug delivery system 新型药物制剂研究开发热点,发展较快,特别在脂质 体、微乳、微球、毫微粒和毫微囊等制剂方面。主要集 中在抗癌药物方面。可分为被动和主动靶向。 级靶向(器官及组织靶向) 二级靶向(细胞靶向) 三级靶向(分子型靶向) 特点:提高疗效,降低毒副作用和药物剂量
(四)靶向给药系统(TDS) targeting drug delivery system 新型药物制剂研究开发热点,发展较快,特别在脂质 体、微乳、微球、毫微粒和毫微囊等制剂方面。主要集 中在抗癌药物方面。可分为被动和主动靶向。 一级靶向(器官及组织靶向) 二级靶向(细胞靶向) 三级靶向(分子型靶向) 特点:提高疗效,降低毒副作用和药物剂量