第一节抗非逆转录病毒药物(AntinonretroviralAgents抗病毒药物根据其作用的部位分为抑制病毒复制的药物影响病毒核酸复制的药物影响核糖体翻译的药物
第一节 抗非逆转录病毒药物 (Antinonretroviral Agents) 抗病毒药物根据其作用的部位分为 ⚫ 抑制病毒复制的药物 ⚫ 影响病毒核酸复制的药物 ⚫ 影响核糖体翻译的药物
抑制病毒复制的药物(AgentsActingonEarlyStepsofViralReplication)1、M2蛋白抑制剂M2蛋白为流感病毒囊膜上的一种跨膜蛋白,以二硫键连接成同型四聚体,大量存在于感染宿主细胞表面。M2蛋白抑制剂主要通过干扰M2蛋白离子通道活性,改变宿主细胞表面电荷,抑制病毒穿入宿主细胞,抑制病毒蛋白加工和RNA的合成,于扰病毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释放,从而抑制了病毒的增殖,同时还能阻断病毒的装配
一、抑制病毒复制的药物 (Agents Acting on Early Steps of Viral Replication) 1、M2蛋白抑制剂 ⚫ M2蛋白为流感病毒囊膜上的一种跨膜蛋白,以二 硫键连接成同型四聚体,大量存在于感染宿主细 胞表面。 ⚫ M2蛋白抑制剂主要通过干扰M2蛋白离子通道活 性,改变宿主细胞表面电荷,抑制病毒穿入宿主 细胞,抑制病毒蛋白加工和RNA的合成,干扰病 毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释放,从而抑制了病 毒的增殖,同时还能阻断病毒的装配
M2蛋白抑制剂抗病毒药物主要有,盐酸金刚烷胺(Amantadine Hydrochloride)和盐酸金刚乙胺(Rimantadine hydrochloride)。这类药物的基本结构特征是含有饱和三环癸烷金刚烷(Adamantane)环,形成刚性笼状结构。金刚烷Adamantane
⚫M2蛋白抑制剂抗病毒药物主要有,盐酸金 刚烷胺(Amantadine Hydrochloride)和盐酸 金刚乙胺(Rimantadine hydrochloride)。这 类药物的基本结构特征是含有饱和三环癸 烷金刚烷(Adamantane)环,形成刚性笼 状结构。 金刚烷 Adamantane
NH2盐酸金刚烷胺主要是抑制病毒颗粒进入宿主细胞内部,也抑制病毒复制的早期阶段。在临床上对预防和治疗各: HCI种A型的流感病毒。本品抗病毒谱较窄对B型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒等感染均无效。本品能穿透血脑屏障,盐酸金刚烷胺引起中板神经系统的毒副反应。H2N/-CH3盐酸金刚乙胺是盐酸金刚烷胺的衍生物。抗A型的流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强4-10倍而中枢神经的副作用·HCI也比较低。盐酸金刚乙胺
盐酸金刚乙胺 ⚫ 盐酸金刚烷胺主要是抑制病毒颗粒进 入宿主细胞内部,也抑制病毒复制的 早期阶段。在临床上对预防和治疗各 种A型的流感病毒。本品抗病毒谱较窄, 对B型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒 等感染均无效。本品能穿透血脑屏障, 引起中枢神经系统的毒副反应 。 ⚫ 盐酸金刚乙胺是盐酸金刚烷胺的衍生 物。抗A型的流感病毒的活性比盐酸金 刚烷胺强4-10倍而中枢神经的副作用 也比较低。 NH2 HCl 盐酸金刚烷胺 HCl H2 N CH3
2、流感病毒神经氨酸酶抑制剂流感病毒的神经氨酸酶(Neuraminidase,NA)又称睡液酸酶,是存在于流感病毒A和B表面的糖蛋白,为病毒复制过程的关键酶NA可促进新生的流感病毒从宿主细胞的睡液酸残基释放,并加速流感病毒传染其它的宿主细胞
2、流感病毒神经氨酸酶抑制剂 ⚫ 流感病毒的神经氨酸酶(Neuraminidase, NA) 又称唾液酸酶,是存在于流感病毒A和B表面的糖 蛋白,为病毒复制过程的关键酶。 ⚫ NA可促进新生的流感病毒从宿主细胞的唾液酸残 基释放,并加速流感病毒传染其它的宿主细胞