COX-1和COX-2的特性 C0X-1 C0X-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG生成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及其 调节血小板聚集(TXA2) 他致炎介质，引起炎症 调节外周血管阻力(PG2) 调节肾血流量分布(PGI、PGE) 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 人民只坐公版松
COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG 生成增加 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 病理学：生成蛋白酶、PG 及其 他致炎介质，引起炎症 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
NSAIDs对C0X-1和C0X-2不同作用 NSAIDs的抑制 作用 结构酶 诱导酶， 生理作用 致炎作用 COX-I COX-2 致炎性PGs合 生理性PG合 成减少 成减少 解热、镇痛、 不良反应 抗炎等作用 人民只坐公版松 WD w
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
NSAIDs?对COX的选择性作用 Least Most GI Toxicity COX-2 Selectivity NSAIDs对C0X-1和 rofecoxib (Vioxx) C0X-2作用的不同可能是 -03 其药理作用和不良反应 itprofen etodolac (Ultradol) 不一致的原理： meloyicam (Mobicox Reha celecoxib〔Celebrey) ASA toc diclofenac (Voltaren) 对C0X-1的抑制作用越 diclofenac 学 piroxicam (Feldene) E0.6ekc￥y 强，导致的不良反应就 naproxen 的 ■ ibprofen (Motrin) 越大 indomethacin b20 oen (Naprocyn) 的 nabumetone (Relafen) 对C0X-2的抑制作用越 indomethacin (Indocid) ketoproten〔onidis, Orafin,Orvail⑩ 强，其抗炎、镇痛效果 piroxicam 就越显著。 ketoprofen 20d ketorolac (Toradol) Most Least 人民只坐公版松
NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDs 对COX - 1 和 COX - 2作用的不同可能是 作用的不同可能是 其药理作用和不良反应 其药理作用和不良反应 不一致的原理： 不一致的原理： 对COX - 1的抑制作用越 强，导致的不良反应就 强，导致的不良反应就 越大； 对COX - 2的抑制作用越 强，其抗炎、镇痛效果 强，其抗炎、镇痛效果 就越显著
NSAIDS对COXI和COXIⅡ作用的比较 (IC50: μmolL1) 药物 COX I COXIⅡ CoXⅡ/C0XI 吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林 1.6 277.0 173 吲哚美辛 0.028 1.680 68 布洛芬 4.8 72.8 15.16 氟布洛芬 0.082 0.102 1.25 美洛昔康 0.214 0.171 0.08 双氯芬酸 1.57 1.10 0.70 萘普生 9.5 5.0 0.58 萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 尼美舒利 >10 0.07 <0.07 赛来昔布 15 0.04 0.0027 罗非昔布 0.018 0.0015 <0.0013 氯美昔布 >30 0.007 <0.0002 两者比值越小，提示疗效越好，不良反应越小。 人凤只坐B版松
NSAIDs对COXⅠ和COXⅡ作用的比较 （ IC50 ：μmol·L-1） 药 物 COXⅠ COX Ⅱ COXⅡ/COXⅠ 吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林 1.6 277.0 173 吲哚美辛 0.028 1.680 68 布洛芬 4.8 72.8 15.16 氟布洛芬 0.082 0.102 1.25 美洛昔康 0.214 0.171 0.08 双氯芬酸 1.57 1.10 0.70 萘普生 9.5 5.0 0.58 萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 尼美舒利 >10 0.07 < 0.07 赛来昔布 15 0.04 0.0027 罗非昔布 0.018 0.0015 < 0.0013 氯美昔布 >30 0.007 < 0.0002 两者比值越小，提示疗效越好，不良反应越小
三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等。 人凤只坐公版松
三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、 心血管系统不良反应、血液系统反应等