解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原 (一》 协同作用 PG合成增加 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 ! 扩张血管、毛细血管通透性增加 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 致痛 炎症 (红斑、水肿、疼痛) 人凤只坐B版松
显 4.其他 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成, 从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及 转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生 有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细 胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。 此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等 作用。 人凤只坐公版松
4.其他 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成, 从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及 转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生 有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细 胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。 此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等 作用
显 二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活 性,抑制PGs的生成有关。除此之外,可能尚 有其他作用机制参与。 人凤只坐公版松
二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活 性,抑制PGs的生成有关。除此之外,可能尚 有其他作用机制参与
膜磷脂的代谢途径 磷脂 磷脂酶A2←(一) -甾体激素药 花生四烯 (AA) (一) 脂氧酶 环氧酶← —非甾体抗炎药 5HPETE (PGG2) (5氢过氧化廿碳四烯酸) (PGH2) 前列环素合成酶 5-脂氧合酶 前列腺素合成酶 血栓素合成酶 (血管内皮) 异构酶、还原酶) (血小板) (LT,) (PGI2) 痛觉增敏 (TXA2) 参与过敏反应 (PGE) (PGF22) 血小板聚集 支气管收缩 抑制血小板聚集 白细胞趋化 扩张血管 诱发炎症 收缩支气管 收缩血管 诱发炎症 发热致痛 收缩血管 舒张支气管 收缩胃肠平滑肌 收缩子宫 扩张血管 收缩子宫 保护胃粘膜 人民只生公版松
膜磷脂的代谢途径 痛觉增敏
Summary diagram of the inflammatory mediators derived from phospholipids,with an outline of their actions and the sites of action of anti-inflammatory drugs Phospholipid Glucocorticoids Phospholipase A2 (induce annexin 1) Arachidonate Lyso-glyceryl- phosphorylcholine 12-Lipoxygenase Cyclo-oxygenase NSAIDs 5-Lipoxygenase PAF antagonists 15-Lipoxygenase Cyclic 5-HPETE endoperoxides Glucocorticoids TXA2 5-Lipoxygenase PAF inhibit synthase inhibitors (vasodilator: induction inhibitors (e.g.zileutin) increases vascular permeability: 12-HETE Lipoxins PGI2 TXA2 TXA2 bronchoconstrictor; (chemotaxin) A and B (vasodilator: (thrombotic: chemotaxin) antagonists hyperalgesic vasoconstrictor) stops platelet aggregation) Leukotriene receptor LTB:(chemotaxin) antagonists e.g. PG PGD2 PGE2 LTC zafirukast antagonists PGF20 (bronchoconstrictors: (bronchoconstrictor: (inhibits platelet (vasodilator: montelukast myometrial increase vascular aggregation: hyperalgesic) permeability) contraction) vasodilator) LTE Elsevier.Rang et al:Pharmacology 6e-www.studentconsult.com 人凤只生B版松
Summary diagram of the inflammatory mediators derived from phospholipids, with an outline of their actions and the sites of action of anti-inflammatory drugs