获得预期结果的办法: 精心设计实验 对实验数据进行正确的处理 化学动力学参数(如反应级数、k、E、 t12)的计算,有图解法和统计学方法,后一 种方法比较准确、合理
获得预期结果的办法： 精心设计实验 对实验数据进行正确的处理 化学动力学参数（如反应级数、k 、E、 t 1/2）的计算，有图解法和统计学方法，后一 种方法比较准确、合理
第三节制剂中药物的化学降解途径 水解 ◆降解反应氧化 异构化 其他聚合 脱羧
第三节 制剂中药物的化学降解途径 降解反应 水解 氧化 其他 异构化 聚 合 脱 羧
水解 水解是药物降解的主要途径,属于这类降 解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺 类(包括内酯类)。 1.酯类药物的水解 含有酯键药物的水溶液,在H或OH或广义酸碱 的催化下,水解反应加速。特别在碱性溶液中, 由于酯分子中氧的负电性比碳大,故酰基被极化, 亲核性试剂OH易于进攻酰基上的碳原子,而使 酰-氧键断裂,生成醇和酸,酸与OH反应,使反 应进行完全
一、水解 水解是药物降解的主要途径，属于这类降 解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺 类（包括内酯类）。 1. 酯类药物的水解 含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱 的催化下，水解反应加速。特别在碱性溶液中， 由于酯分子中氧的负电性比碳大，故酰基被极化， 亲核性试剂OH-易于进攻酰基上的碳原子，而使 酰-氧键断裂，生成醇和酸，酸与OH-反应，使反 应进行完全
H. COOCH CH2N(C2H5)2'HC+H,O COOH+ HOCH2 CH2N(C2H5)2+ HCI 鼙盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表,水解 生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇。还有盐酸可卡 因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。 羟苯甲酯类也有水解的可能。 酯类水解,往往使溶液的pH下降,有些酯类药物灭 菌后pH下降,即提示有水解可能。 癱内酯与酯一样,在碱性条件下易水解开环。硝酸毛 果芸香碱、华法林钠均有内酯结构,可以产生水解
盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表，水解 生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇。还有盐酸可卡 因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。 羟苯甲酯类也有水解的可能。 酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物灭 菌后pH下降，即提示有水解可能。 内酯与酯一样，在碱性条件下易水解开环。硝酸毛 果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解
2.酰胺类药物的水解 癱酰胺类药物水解以后生成酸与胺。属这 类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。此外如利多卡 因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属 此类药物
酰胺类药物水解以后生成酸与胺。属这 类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。此外如利多卡 因、对乙酰氨基酚（扑热息痛）等也属 此类药物。 2. 酰胺类药物的水解