2.生物因素 (1)生物半衰期 半衰期<1h或半衰期>24h的药物不适宜 制成缓释制剂。 (2)吸收 缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢,否 则,药物还没有释放完,制剂已离开吸收部位。 本身吸收常数地的药物,不太适宜制成缓释制剂 (3)代谢 在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型, 生物利用度都会降低
（1）生物半衰期 半衰期＜1h 或 半衰期＞24h 的药物不适宜 制成缓释制剂。 （2）吸收 缓释制剂的释药速度必须比吸收速度慢，否 则，药物还没有释放完，制剂已离开吸收部位。 本身吸收常数地的药物，不太适宜制成缓释制剂。 （3）代谢 在吸收前有代谢作用的药物制成缓释剂型， 生物利用度都会降低。 2. 生物因素
(二)缓释、控释制剂的设计 1药物的选择 癱缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物 (t1n2为2~8h),半衰期小于h或大于12h的 药物,一般不宜制成缓释、控释制剂。 颦剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药 物,剂量需要精密调节的药物,一般也不宜制 成缓释惑控释制剂。 癱抗生素类药物,由于其抗菌效果依赖于峰浓度, 故一般不宜制成普通缓释、控释制剂
（二）缓释、控释制剂的设计 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物 （t1/2为2~8h），半衰期小于1h或大于12h的 药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。 剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药 物，剂量需要精密调节的药物，一般也不宜制 成缓释惑控释制剂。 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度， 故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。 1.药物的选择
2设计要求 (1)生物利用度( bioavailability) 缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应 在普通制剂80%~120%的范围内。 梅若药物吸收部位主要在胃和小肠,宜设计 每12h服一次,若药物在结肠也有吸收, 则可考虑每24h服一次。 可通过药物在胃肠道中的吸收速度控制适 宜的制剂释放速度和选用合适的材料保证 缓释、控释制剂有较好的生物利用度
2.设计要求 （1）生物利用度（bioavailability) 缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应 在普通制剂80%~120%的范围内。 若药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计 每12h服一次，若药物在结肠也有吸收， 则可考虑每24h服一次。 可通过药物在胃肠道中的吸收速度控制适 宜的制剂释放速度和选用合适的材料保证 缓释、控释制剂有较好的生物利用度
(2)峰浓度与谷浓度之比 缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之 比应小于普通制剂,也可用波动百分数表 示。根据此项要求,一般半衰期短、治疗 指数窄的药物,可设计每12h服一次,而 半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24h 服一次 梅若设计零级释放剂型,如渗透泵,其峰谷 浓度比显著低于普通制剂,此类制剂血药 浓度平稳
（2）峰浓度与谷浓度之比 缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之 比应小于普通制剂，也可用波动百分数表 示。根据此项要求，一般半衰期短、治疗 指数窄的药物，可设计每12h服一次，而 半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24h 服一次。 若设计零级释放剂型，如渗透泵，其峰谷 浓度比显著低于普通制剂，此类制剂血药 浓度平稳
3.缓释、控释制剂的剂量计算 般根据普通制剂的用法和剂量进行经 验式的计算; 也可采用药物动力学方法进行计算,但 涉及因素很多,计算结果仅供参考
3. 缓释、控释制剂的剂量计算 一般根据普通制剂的用法和剂量进行经 验式的计算； 也可采用药物动力学方法进行计算，但 涉及因素很多，计算结果仅供参考