(三)溶蚀与扩散、溶出结合 梅释药系统决大多数取决于溶出或扩散, 但某些骨架型制剂,骨架本身也处于溶 蚀的过程,结果使药物扩散的路径长度 改变,形成移动界面扩散系统。 此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性 能不会最后形成空骨架,缺点则是由于 影响因素多,其释药动力学较难控制
释药系统决大多数取决于溶出或扩散, 但某些骨架型制剂,骨架本身也处于溶 蚀的过程,结果使药物扩散的路径长度 改变,形成移动界面扩散系统。 此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性 能不会最后形成空骨架,缺点则是由于 影响因素多,其释药动力学较难控制。 (三)溶蚀与扩散、溶出结合
(四)渗透压原理 利用该原理制成的控释制剂,能均匀恒速 地释放药物,比骨架型缓释制剂更为优越。 释药小孔(激光或高速机械钻) 含渗透活性物质及药物片芯 (水溶性药物和水溶性 聚合物或其他辅料) 透膜(水不溶性聚合物)
(四)渗透压原理 利用该原理制成的控释制剂,能均匀恒速 地释放药物,比骨架型缓释制剂更为优越。 (水不溶性聚合物) (水溶性药物和水溶性 聚合物或其他辅料) (激光或高速机械钻)
颦只要膜内药物维持饱和溶液状态,释药 速率恒定,即以零级速率释放药物 胃肠液中的离子不会渗透入半透膜,故 渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关, 在胃中与肠中的释药速率相等。 此类系统的优点在于其可传递体积较大, 理论上,药物的释放与药物的性质无关, 缺点是造价贵,另外对溶液状态不稳定 的药物不适用
只要膜内药物维持饱和溶液状态,释药 速率恒定,即以零级速率释放药物。 胃肠液中的离子不会渗透入半透膜,故 渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关, 在胃中与肠中的释药速率相等。 此类系统的优点在于其可传递体积较大, 理论上,药物的释放与药物的性质无关, 缺点是造价贵,另外对溶液状态不稳定 的药物不适用
五)离子交换作用 由水不溶性交联聚合物组成的树酯,其聚合物链 的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂 上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触 时,通过交换将药物游离释放出来。 树脂+—药物+X 树脂+X+药物 树脂一药物+Y+ 树脂Y++药物+
由水不溶性交联聚合物组成的树酯,其聚合物链 的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂 上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触 时,通过交换将药物游离释放出来。 树脂+—药物 + X- 树脂+—X- + 药物- 树脂-—药物 + Y+ 树脂- -—Y+ + 药物+ (五)离子交换作用
二、缓释、控释制剂的设计 (一)影响口服缓释、控释制剂设计的因素 1理化因素 (1)剂量大小 般05~10g单剂量是常规制剂和缓 释制剂的最大剂量。 (2)pKa、解离度和水溶性 (3)分配系数 (4)稳定性
二、缓释、控释制剂的设计 1.理化因素 (1)剂量大小 一般0.5~1.0g单剂量是常规制剂和缓 释制剂的最大剂量。 (2)pKa、解离度和水溶性 (3)分配系数 (4)稳定性 (一)影响口服缓释、控释制剂设计的因素