第一节苯二氮草类药物(benzodiazepines,Bz)【体内过程】1．吸收快而完全氯氮草和奥沙西洋缓慢而不规则脂溶性高2.分布血浆蛋白结合率高再分布现象3. 代谢CYP3A44.排泄肾肝肠循环
第一节 苯二氮䓬类药物 （benzodiazepines，BZ） 【体内过程】 1. 吸收 快而完全 氯氮䓬和奥沙西泮缓慢而不规则 2. 分布 血浆蛋白结合率高 再分布现象 3. 代谢 CYP3A4 4. 排泄 肾 肝肠循环 脂溶性高
常用苯二氮草类药物作用时间及分类物达峰度t1/2 (h)代物t1/2 (h)作用(h)效1~2地西洋（diazepam）安定20~80有活性（80)1~240~100有活性(80)(24~72h)氟西泮(flurazepam)2~4氮草（chlordiazepoxide)15~40有活性(80)2夸西30~100有活性(73)(quazepam)中效阿普1~212~15无活性(alprazolam)艾司(10~20h)210~24无活性(estazolam)2拉西（lorazepam）10~20无活性2~310~40无活性替西泮（temazepam）124~48硝西洋（clonazepam）弱活性三短效12~3(triazolam)有活性 (7)(3~8h)2~410~20无活性奥沙西洋（oxazepam）
常用苯二氮䓬类药物作用时间及分类 作用 物 达峰 度 （h） t1/2（h） 代 物t1/2（h） 效 (24~72h) 地西泮（diazepam）安定 氟西泮（flurazepam） 氮䓬（chlordiazepoxide） 夸西泮（quazepam） 1~2 1~2 2~4 2 20~80 40~100 15~40 30~100 有活性（80） 有活性（80） 有活性（80） 有活性（73） 中效 （10~20h） 阿普 （alprazolam） 艾司 （estazolam） 拉西泮（lorazepam） 替 西泮（temazepam） 硝西泮（clonazepam） 1~2 2 2 2~3 1 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 无活性 无活性 无活性 无活性 弱活性 短效 （3~8h） 三 （triazolam） 奥沙西泮（oxazepam） 1 2~4 2~3 10~20 有活性（7） 无活性
【作用机制】BDZ+BDZ-R→BDZ+BDZ-R复合物+促GABA与GABAR结合1CI-通道开放频率个+CI-通道内流个+细胞膜超极化1增强GABA的中枢抑制作用
BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 ↓ 增强GABA的中枢抑制作用 【作用机制】
CI-通道GABAGABAT印防己激动剂BZ毒素A巴比妥类BZ结合位点αGABABy结合位点CIBCI
Cl-通道
苯二氮草受体COAGABARMR业土巴比平生
苯二氮䓬受体