2、构效关系、分类·基本结构：对氨基苯磺酰胺，简称磺胺，1）对位氨基与抗菌作用关系密切，如改为邻位、间位，则抗菌作用消失2）对位氢基中一个氢原子（R1）的取代对抗菌作用有较大影响，如内服难吸收，若被磺酰胺化，则失去抗菌活性。·3）磺酰胺基中的一个氢原子，可被各种基团取代而显著增加抗菌作用，以噻唑、嘧啶、嗯唑等杂环取代，增效尤为明显
2、构效关系、分类 • 基本结构：对氨基苯磺酰胺，简称磺胺。 • 1）对位氨基与抗菌作用关系密切，如改为 邻位、间位，则抗菌作用消失 • 2）对位氨基中一个氢原子（R1）的取代对 抗菌作用有较大影响，如内服难吸收，若 被磺酰胺化，则失去抗菌活性。 • 3）磺酰胺基中的一个氢原子，可被各种基 团取代而显著增加抗菌作用，以噻唑、嘧 啶、噁唑等杂环取代，增效尤为明显
分类（临床应用型）肠道易全身感SMSMD（对5）、SMM吸收染用（间6）、SD肠道难磺胺肠道感吸收染用外用嘧啶银
分类（临床应用型） 肠道易 吸收 全身感 染用 SM2、SMD（对5）、SMM （间6）、SD 肠道难 吸收 肠道感 染用 磺胺脒 外用 嘧啶银
药动学（1）吸收：内服、肌注、灌注（子宫、乳房）给药后吸收迅速，内服的单胃动物较复胃动物吸收率高，生物利用渡：禽>犬>猪>马>羊>牛（2）分布入血后呈3种形式式游离型具有抗菌活性结合型不具抗菌活性，但可分解出游离型乙酰型在肝中高度乙酰化一乙酰磺胺，体内主要代谢产物
药动学 （1）吸收：内服、肌注、灌注（子宫、乳房） 给药后吸收迅速，内服的单胃动物较复胃 动物吸收率高，生物利用渡：禽>犬>猪>马 >羊>牛 （2）分布 入血后呈3种形式式 游离型 具有抗菌活性 结合型 不具抗菌活性，但可分解出游离型 乙酰型 在肝中高度乙酰化→乙酰磺胺，体内主要代谢 产物
各种药情况不一，以SD与血浆蛋白结合率低，在脑脊液中的浓度高，常作为脑部细菌感染的首选（3）代谢主要在肝中代谢失活，主要有乙酰化（猪）、羟基化（绵羊）、氧花（反名兽）等。磺胺乙酰化后失去抗菌活性，一方面保持原有毒性，另一方面溶解度下降，尤在肉食和杂食动物，尿中酸度高，导致磺胺及乙酰磺胺更易沉淀析出，生成结晶尿，损害肾功能。5（4）排泄易吸收一→经肾脏排出；难吸收一→由粪便排出。此外，还可经肠液、胆汁、乳汁排泄，但量较少，一般不具治疗价值
各种药情况不一，以SD与血浆蛋白结合率低，在 脑脊液中的浓度高，常作为脑部细菌感染的首选。 （3）代谢 主要在肝中代谢失活，主要有乙酰化（猪）、羟 基化（绵羊）、氧化（反刍兽）等。 磺胺乙酰化后失去抗菌活性，一方面保持原 有毒性，另一方面溶解度下降，尤在肉食和杂食 动物，尿中酸度高，导致磺胺及乙酰磺胺更易沉 淀析出，生成结晶尿，损害肾功能。 （4）排泄 易吸收 →经肾脏排出；难吸收 →由粪便排出。此 外，还可经肠液、胆汁、乳汁排泄，但量较少， 一般不具治疗价值
3、药理作用·属于广谱慢作用型抑菌药，对大多数G+、G-菌均有抑制作用，此外，对某些放线菌衣原体和某些原虫，如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用，但对螺旋体结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效强弱SMZ>SD>SDMSNSMM>SDM>SMD>SM2>，>间甲二甲氨苯新诺对甲56二明氧氧甲氧磺胺
3、药理作用 • 属于广谱慢作用型抑菌药，对大多数G+、 G-菌均有抑制作用，此外，对某些放线菌、 衣原体和某些原虫，如球虫、阿米巴原虫、 弓形体等有较好抑制作用，但对螺旋体、 结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。 强弱 SMM> SMZ> SD> SDM> SMD> SM2> SDM ’> SN 间甲 新诺 明 二甲 氧 对甲 氧 56二 甲氧 氨苯 磺胺