人工合成抗菌药
人工合成抗菌药
一.磺胺类药物（Sulfonamides）最早使用的抗菌药，1935年一百浪多息（Prontosil）体内分解产物起效。独特优点：抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，国内可生产。特别是甲氧苄啶和二甲氧苄啶的发现使其抗菌谱和抗菌活性大大增强，从抑菌变为杀菌作用
一.磺胺类药物（Sulfonamides） • 最早使用的抗菌药，1935年—百浪多息 （Prontosil）体内分解产物起效。 • 独特优点：抗菌谱较广，性质稳定，使用 方便，价格低廉，不消耗粮食，国内可生 产。特别是甲氧苄啶和二甲氧苄啶的发现， 使其抗菌谱和抗菌活性大大增强，从抑菌 变为杀菌作用
1.化学结构与性质都是以对氨基苯磺酰胺为基本结构的衍生物。其中的游离氨基为抗菌活性所必需的集团。多为白色晶分，具有酸碱两性，难溶于水，在强酸、碱溶液中易溶，均可形成相应盐，其钠盐水溶性较其母体化合物大，制剂多用钠盐
1.化学结构与性质 • 都是以对氨基苯磺酰胺为基本结构的衍生 物。其中的游离氨基为抗菌活性所必需的 集团。多为白色晶分，具有酸碱两性，难 溶于水，在强酸、碱溶液中易溶，均可形 成相应盐，其钠盐水溶性较其母体化合物 大，制剂多用 钠盐
·优点：1.抗菌谱较广卤（SD）、伤寒2.某些感染有显效：流脑（SMZ+TMP）3.使用方便（口服制剂），稳定性强·缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
• 优点：1.抗菌谱较广 2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒 （SMZ+TMP） 3.使用方便（口服制剂），稳定性强 • 缺点：1.不良反应较多：肾损害，过敏， CNS不良反应 2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
母核结构HSO,NNR1R
母核结构 SO2 N H N H R2 R1