下列性质的茆物不宜开发戚修饰释放制剂 有以下性质的药物不宜开发口服修饰 释放制剂 半衰期很短或很长的药物 单次剂量太大的药物 治疗指数小,安全范围窄的药物 溶解度小,吸收太差或很不规律的药物
下列性质的药物不宜开发成修饰释放制剂 有以下性质的药物不宜开发口服修饰 释放制剂 • 半衰期很短或很长的药物 • 单次剂量太大的药物 • 治疗指数小，安全范围窄的药物 • 溶解度小，吸收太差或很不规律的药物
修饰放制剂的研完开发---高故术 与制剂工艺学 制剂辅料的种类和性质 药物本身的化学物理学性质 ·药物代谢动力学性质 制剂还要通过体外和体内试验评价 在这种评价中体内试验占有重要位置 尤其是人体生物利用度和药物动力学的研究更 为重要
修饰释放制剂的研究开发----高技术 • 与制剂工艺学 • 制剂辅料的种类和性质 • 药物本身的化学物理学性质 • 药物代谢动力学性质 • 制剂还要通过体外和体内试验评价 • 在这种评价中体内试验占有重要位置 • 尤其是人体生物利用度和药物动力学的研究更 为重要
二影响物吸收和消除的因素
二 影响药物吸收和消除的因素
影响药物吸收的因素 Physicochemical factors of drug products Solubility Permeability Physiological properties Bile salts Gastric emptying and Intestinal transit time iver metabolism Intestinal metabolism Food Effect Formulation Effect
影响药物吸收的因素 • Physicochemical factors of drug products Solubility Permeability • Physiological properties Bile salts Gastric emptying and Intestinal transit time Liver metabolism Intestinal Metabolism • Food Effect • Formulation Effect
影响物的料放和吸收因素 口服制剂(片剂)崩解→释放溶出→转运→吸 收部位→血液→作用部位等的复杂过程 崩解→释放溶出→转运→吸收部位受药物制剂 因素:如片剂的填充剂、崩解剂、结合剂、表 面活性剂、制备工艺等影响;根据需要设计的 级和零级释放机制也影响药物的此过程 也受药物本身物理化学性质,如溶解度、解离 度(pKa)和晶型等的影响 也受消化道环境因素影响,如pH,食物、胃 排空、肠蠕动和菌丛以及酶的性质和活性等的 影响
影 响 药 物 的 释 放和 吸 收 因 素 • 口服制剂（片剂）崩解→释放溶出→转运→吸 收部位→血液→作用部位等的复杂过程 • 崩解→释放溶出→转运→吸收部位受药物制剂 因素：如片剂的填充剂、崩解剂、结合剂、表 面活性剂、制备工艺等影响；根据需要设计的 一级和零级释放机制也影响药物的此过程 • 也受药物本身物理化学性质，如溶解度、解离 度（pKa）和晶型等的影响 • 也受消化道环境因素影响，如pH，食物、胃 排空、肠蠕动和菌丛以及酶的性质和活性等的 影响