方法二：OHOHOHOCH3BrOCH3HOOCH3Br2Cu, NaOHHAc, HBrCHOCHOCHOOCH3NaOHH3COOCH3(CH3)2SO4CHO
❖方法二： OH OCH3 CHO Br 2 HAc, HBr OH OCH3 CHO Br Cu, NaOH OH OCH3 CHO HO NaOH (CH3)2SO4 H3CO OCH3 OCH3 CHO
OOOOC000O000000000OO00O喹诺酮类抗菌药一、（AntimicrobialQuinoloneAgents）
二、喹诺酮类抗菌药 （Antimicrobial Quinolone Agents）
喹诺酮类（quinolones）抗菌药物是一大类具有1，4-二氢-4-氧代喹琳-3-羧酸结构的化合物研究发现除喹啉酮以外的一些氮杂喹啉酮亦有抗菌活性，它们共同的基本结构是1，4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸，因此这一类药物也可称为吡酮酸类（PyridonecarboxylicAcids）药物
❖喹诺酮类(quinolones) 抗菌药物是一大类具有 1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物。 ❖研究发现除喹啉酮以外的一些氮杂喹啉酮亦有抗 菌活性，它们共同的基本结构是1，4-二氢-4- 氧代吡啶-3-羧酸，因此这一类药物也可称为吡 酮酸类（Pyridonecarboxylic Acids）药物
1.喹诺酮类药物的发展按化学结构分类，喹诺酮类抗菌药可分为四类：CH3HCOOHCOOH0赠啉羧酸类(CinnolinicAcids）萘啶酸类（NaphthyridinicAcides)）CH3COOHCOOHO0吡啶并嘧啶羧酸（PyridopyrimidinicAcid)喹啉羧酸类（QuinolinicAcids）
1. 喹诺酮类药物的发展 ❖ 按化学结构分类，喹诺酮类抗菌药可分为四类 ： H3C N N COOH O CH3 N O N O O COOH CH3 N N N CH3 COOH O N N N HN O F COOH CH3 萘啶酸类(Naphthyridinic Acides) 噌啉羧酸类(Cinnolinic Acids) 吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic Acid) 喹啉羧酸类(Quinolinic Acids)
第一代喹诺酮类药物×第一个喹诺酮抗菌药是在1960年偶然发现的在合成氯喹衍生物的过程中，分离得到一个副产物，发现它具有抗菌活性对他进行结构修饰和改造，得到第一个具有中等抗革兰抗菌活性的萘啶酸（NalidixicAcid），1963年作为治疗尿路感染药物上市。COOHCOOHCOOHOCH3CH3吡哌酸奥索利酸西诺沙星第一代喹诺酮类药物
第一代喹诺酮类药物 ❖第一个喹诺酮抗菌药是在1960年偶然发现的， 在合成氯喹衍生物的过程中，分离得到一个副产 物，发现它具有抗菌活性对他进行结构修饰和改 造，得到第一个具有中等抗革兰抗菌活性的萘啶 酸（NalidixicAcid），1963年作为治疗尿路感 染药物上市。 N N N N HN H3C COOH O N O COOH CH3 O O N N O COOH CH3 O O 奥索利酸 西诺沙星 吡哌酸 第一代喹诺酮类药物