第二节镇静药与抗惊厥药
第二节 镇静药与抗惊厥药
、 镇静药 ■（一)概述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用，减 弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、 不安，恢复安静的一类药物，称为镇静药。 (二)分类 1.吩噻嗪类：氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3醛类：水合氯醛 4.溴化物：溴化钠、溴化铵
一、镇静药 ◼（一）概 述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用，减 弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、 不安，恢复安静的一类药物，称为镇静药。 ◼（二）分 类 1. 吩噻嗪类：氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2.苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3.醛类：水合氯醛 4.溴化物：溴化钠、溴化铵
〔三)常用药物 a1.氯丙嗪(Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ■理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色，最后呈 棕紫色，毒性随之增强。有吸湿性，应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿，不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0,当pH接近6时，开 始析出沉淀，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍
（三）常用药物 ◼ 1. 氯丙嗪（Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ◼ 理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色，最后呈 棕紫色，毒性随之增强。有吸湿性，应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿，不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0，当pH接近6时，开 始析出沉淀，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍
药动学 ■内服、注射给药均易吸收，但内服时个体和种 属间的差异较大。 ■具高度亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障，并可从乳 汁分泌。 在肝内转化；大部分由尿排除，少数从粪便排 除，也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢，动物 体内可残留数月
药动学 ◼ 内服、注射给药均易吸收，但内服时个体和种 属间的差异较大。 ◼ 具高度亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障，并可从乳 汁分泌。 ◼ 在肝内转化；大部分由尿排除，少数从粪便排 除，也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢，动物 体内可残留数月
药理作用 （1)对中枢神经系统的作用 镇静、催眠：阻断中脑 边缘叶和中脑 皮质通路中的D,受体，使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部（感觉 区)，阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡，但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 镇吐：小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产 生强烈的镇吐作用。 对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢， 使动物体温随环境而变化，不仅能降低发热的 体温，也能使正常的体温下降
药理作用 ◼ （1）对中枢神经系统的作用 ◼ 镇静、催眠：阻断中脑——边缘叶和中脑—— 皮质通路中的D2受体，使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部（感觉 区），阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡，但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 ◼ 镇吐：小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产 生强烈的镇吐作用。 ◼ 对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢， 使动物体温随环境而变化，不仅能降低发热的 体温，也能使正常的体温下降