实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用DutsidethecelSodiumLipidChannelBilayerB+H+BH+非解离型解离型H++B>BHnsicetheceu
石河子大学医学院第一附属医院麻醉科 二、作用机制 实验表明局麻药通过其解离型与神经细 胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引 起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生 麻醉作用。 解离型 非解离型
MM2.脂溶性:脂溶性与局麻药性能与有关。脂溶性越高性能越强布比卡因和丁卡因脂溶性高，利多卡因中等，普鲁卡因最弱石河子大学医学院第一附属医院麻醉科
石河子大学医学院第一附属医院麻醉科 2.脂溶性:脂溶性与局麻药性能与有关。 脂溶性越高性能越强。 布比卡因和丁卡因脂溶性高，利 多卡因中等，普鲁卡因最弱
3.蛋白结合：局麻药的而浆蛋白结合率与作用时间有密切关系。布比卡因、丁卡因、利多卡因和普鲁卡因的蛋白结合率分别为95.6、75.6、64.3和5.8。故布比卡因作用时间最长，依次为丁卡因、利多卡因、和普鲁卡因，普鲁卡因作用时间最短石河子大学医学院第一附属医院麻醉科
石河子大学医学院第一附属医院麻醉科 3.蛋白结合： 局麻药的血浆蛋白结合率与作用时间有密 切关系。 布比卡因、丁卡因、利多卡因和普鲁卡因 的蛋白结合率分别为95.6、75.6、64.3 和 5.8。故布比卡因作用时间最长，依次为丁 卡因、利多卡因、和普鲁卡因，普鲁卡因作 用时间最短
M据理化性质麻醉性能分为性能强性能时性能弱时间长间居中时间短丁卡因布普鲁卡因利多卡因比卡因石河子大学医学院第一附属医院麻醉科
石河子大学医学院第一附属医院麻醉科 性能弱 时间短 性能时 间居中 性能强 时间长 据理化性质 麻醉性能分为 普鲁卡因 利多卡因 丁卡因布 比卡因
M(三）局麻药吸收、分布生物转化和清除：1.吸收：受以下因素影响：(1).药物剂量：血药峰值（Cmax）与一次注药的剂量成正比。为了避免Cmax过高而引起药物中毒，对每一种局麻药都规定了一次用药的限量。（2）·作用部位：与该处血供是否丰富有直接关系。石河子大学医学院第一附属医院麻醉科
石河子大学医学院第一附属医院麻醉科 (三）局麻药吸收、分布生物转化和清除： 1.吸收： 受以下因素影响： (1). 药物剂量：血药峰值（Cmax）与一 次注药的剂量成正比。为了避免Cmax过高 而引起药物中毒，对每一种局麻药都规定了 一次用药的限量。 (2）.作用部位：与该处血供是否丰富有直 接 关系