三、阳离子多肽的作用机制 目前,国内外学者一致认为细胞膜是抗菌 肽的主要作用靶点,多肽通过肽一膜脂作 用而在细胞膜上形成孔道: ■造成细胞膜结构破坏; 膜内外电压失衡; 内容物泄漏; 口最终导致细胞死亡
三、阳离子多肽的作用机制 ◼ 目前，国内外学者一致认为细胞膜是抗菌 肽的主要作用靶点，多肽通过肽－膜脂作 用而在细胞膜上形成孔道: ◼ 造成细胞膜结构破坏; ◼ 膜内外电压失衡; ◼ 内容物泄漏; ◼ 最终导致细胞死亡
阳离子多肽 宁宁行宁宁总8分 质膜内侧 带有正电荷的多肽(1)与带有负电荷的磷脂双层外表面(细胞质 膜2)结合,导致局部的磷脂双层变窄。在膜电位的影响下,多肽 插入膜内形成通道(3),导致胞质内分子外流,最终导致细胞死
带有正电荷的多肽（1）与带有负电荷的磷脂双层外表面（细胞质 膜2）结合，导致局部的磷脂双层变窄。在膜电位的影响下，多肽 插入膜内形成通道（3），导致胞质内分子外流，最终导致细胞死 亡
阳高子多 8888 多糖 Mg 孔蛋自 外膜 肽聚糖 ■阳离子多肽穿过革兰阴性菌细胞外膜的自身促进吸收作用 带有正电荷的多肽与结合在脂多糖上的二价阳离子产生交互作用 导致增强穿越细胞外膜的阳离子多肽的自身吸收。阳离子多肽在 细胞外膜上产生的交互作用也能导致增加其它常用抗菌药物的吸 收,因而具有抗菌增强剂的作用。阳离子多肽与细胞外膜上脂多 糖的结合可以用来解释这些多肽具有抗内毒素作用的原因
◼ 阳离子多肽穿过革兰阴性菌细胞外膜的自身促进吸收作用 ◼ 带有正电荷的多肽与结合在脂多糖上的二价阳离子产生交互作用， 导致增强穿越细胞外膜的阳离子多肽的自身吸收。阳离子多肽在 细胞外膜上产生的交互作用也能导致增加其它常用抗菌药物的吸 收，因而具有抗菌增强剂的作用。阳离子多肽与细胞外膜上脂多 糖的结合可以用来解释这些多肽具有抗内毒素作用的原因
三、阳离子多肽的作用机制 肽一膜脂作用的具体机制,观点不一,较 为经典的有如下几种模式: ■桶状孔道模式( barre stave mode) ■毯式模式( carpet mode l) ■虫蚀样孔道模式( toroidal( wormhole) pore mode
三、阳离子多肽的作用机制 ◼ 肽－膜脂作用的具体机制，观点不一，较 为经典的有如下几种模式： ◼ 桶状孔道模式（barrel stave model）; ◼ 毯式模式（carpet model）; ◼ 虫蚀样孔道模式（toroidal (wormhole) pore model）
carpet"mechanism "barrel-stave" mechanism A 桶状孔道模式和毯式模式
桶状孔道模式和毯式模式