5.5-取代的巴比妥类药物NHNH661 152C052C=三O3C2H53/44-NH-NH2O苯巴比妥巴比妥
www.themegallery.com 5,5-取代的巴比妥类药物 C C NH C C NH O O O C2H5 C2H5 1 2 4 3 5 6 C C NH C C NH O O O C2H5 1 2 4 3 5 6 巴比妥 苯巴比妥 6
NH611CH2HCHoC52C:CC3Hz—H2C374NHCH3NH61C2H5司可巴比妥5-SNa20一H2C2C3H7.NCH3O硫喷妥钠为
www.themegallery.com C C NH C C NH O O O H2C H2C 1 2 4 3 5 CH HC 6 2 CH3 C3H7 司可巴比妥 硫喷妥钠 C C N C C NH SNa O O C2H5 H2C 1 2 4 3 5 6 CH3 C3H7 7
·巴比妥类药物的主要理化性质/巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末具有一定的熔点V在空气中稳定,加热多能升华√该类药物一般微溶或极微溶于水,易溶于乙醇等有机溶剂;其钠盐则易溶于水,而难溶于有机溶剂。√六元环结构比较稳定,遇酸、氧化剂、还原剂时,一般情况下环不会破裂,但与碱液共沸时则水解开环,并产生氨气
www.themegallery.com ✓巴比妥类药物通常为白色结晶或结晶性粉末, 具有一定的熔点 ✓在空气中稳定,加热多能升华 ✓该类药物一般微溶或极微溶于水,易溶于乙醇 等有机溶剂;其钠盐则易溶于水,而难溶于有 机溶剂。 ✓六元环结构比较稳定,遇酸、氧化剂、还原剂 时,一般情况下环不会破裂,但与碱液共沸时 则水解开环,并产生氨气 • 巴比妥类药物的主要理化性质 8
1.弱酸性巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基团,能发生酮式和烯醇式的互变异构,在水溶液中可以发生二级电离OHHH+HHKNHH+H+RR0pK,=120pK,=8药
www.themegallery.com 1.弱酸性 巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基 团,能发生酮式和烯醇式的互变异构,在水溶液中 可以发生二级电离。 NH H O N O O R1 R2 N H O N OH O R1 R2 N H O N O O R1 R2 N O N O O R1 R2 pK1 =8 pK2 =12 H + HH + H + HH + 9
由于本类药物具有弱酸性(pKa7.3-8.4),故可与强碱反应生成水溶性的盐类,一般为钠盐HOHNaOH十+ H.O△RR0O布-
www.themegallery.com 由于本类药物具有弱酸性(pKa7.3-8.4),故可与强 碱反应生成水溶性的盐类,一般为钠盐 N H O N OH O R1 R2 + NaOH N H O N ONa O R1 R2 + H2 O 10