1药代动力学药物代谢动力学,药代学,药动学,PK研究药物的吸收(A),分布(D),化学转化(M)消除(E)等体内过程的规律(ADME)2在新药研究中的意义保障用药的有效性和安全性期：决定给药方案，用法，用量，间隔时间证实速释，缓释，控释特征II期:肝功差，肾功差,老人，进食影响III期:种族,代谢物,对药酶的干扰
1 药代动力学 药物代谢动力学,药代学,药动学,PK 研究药物的吸收(A),分布(D),化学转化(M), 消除(E)等体内过程的规律(ADME). 2 在新药研究中的意义 保障用药的有效性和安全性 I期: 决定给药方案,用法,用量,间隔时间 证实速释,缓释,控释特征. II期: 肝功差,肾功差,老人,进食影响 III期: 种族,代谢物,对药酶的干扰
血中药物浓度的动态变化----C-T曲线IV-2室IV-1室NV-2室NV-1室
3 血中药物浓度的动态变化-C-T 曲线 IV-1室 NV-1室 NV-2室 IV-2室
4房室模型V1VdV2k12kaka中央室一中央室外周室k21kek10二室模型一室模型ke,k10--消除速率常数ka---吸收速率常数k21-----2室到1室的kk12--1室到2室的kVd---表观分布容积V1----1室的分布容积
4 房室模型 一室模型 二室模型 ka-吸收速率常数 ke,k10-消除速率常数 k12-1室到2室的k k21-2室到1室的k Vd-表观分布容积 V1-1室的分布容积 ke k10 ka Vd 中央室 ka k10 k12 V2 外周室 V1 中央室 k21
5药代动力学主要参数1）反映吸收程度的曲线下面积AUCAUC与吸收快慢无关AUC与吸收多少只要是100%吸收成正比AUC均相等
5 药代动力学主要参数 1) 反映吸收程度的曲线下面积AUC AUC与吸收多 少 成正比 AUC与吸收快慢无关 只要是100%吸收 AUC均相等
2）反映分布特征的表观分布容积VdC = D / VdVd = D / CVd=体内药量/血中浓度动物体重10kgA药10mgiv,血浓1mg/L,Vd=10L(1L/kg)药物全身分布B药10mgiv,血浓10mg/L，Vd=1L(0.1L/kg）药物只在血中C药10mgiv,血浓0.1mg/L,Vd=100L（10L/kg）药物浓集到某脏器实际上10kg动物不可能是1L或100L的容积，故称表观分布容积
C = D / Vd Vd = D / C Vd = 体内药量/血中浓度 动物体重10kg A药10mg iv,血浓 1mg/L, Vd=10L(1 L/kg) 药物全身分布 B药10mg iv,血浓10mg/L , Vd=1L(0.1 L/kg) 药物只在血中 C药10mg iv,血浓 0.1mg/L,Vd=100L(10 L/kg) 药物浓集到某脏 器 实际上10kg动物不可能是1L或100L的容积,故称”表观分布容积” 2) 反映分布特征的表观分布容积 Vd