*环磷酰胺(Cyclophosphamide) 体外无抗 HN H20 肿瘤活性 ①化学名：N,N-双(2-氯乙基)-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2 胺-2-氧化物一水合物，又名癌得星。 ②临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性 淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等
* 环磷酰胺（Cyclophosphamide） O HN N P O Cl Cl H2O ①化学名：N,N-双(2-氯乙基)-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2- 胺-2-氧化物一水合物，又名癌得星。 体外无抗 肿瘤活性 ②临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性 淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等
③作用原理： CI OH HN 肝脏 HN- N-REO CI N-R-O 4-羟基环磷酰胺 酶 正常组织 CI 0 CI HN- NH2 CI N-R=O CI N-R-O 无毒代谢物 4-酮基环磷酰胺 醛型环磷酰胺 醛脱氢酶 非酶途径 正常组织肿瘤公 CI NH2 OH NH2 N-P-O CI N-R-O + O H 羧基环磷酰胺 磷酰氮芥 丙烯醛
③作用原理： O HN N P O Cl Cl 肝脏 O HN N P O Cl Cl OH 4-羟基环磷酰胺 酶 正常组织 O HN N P O Cl Cl O 4-酮基环磷酰胺 醛型环磷酰胺 O NH2 N P O Cl Cl H O 醛脱氢酶 正常组织 肿瘤 非酶途径 O NH2 N P O Cl Cl OH O ONH2 N P O Cl Cl + H O 羧基环磷酰胺 磷酰氮芥 丙烯醛 无 毒 代 谢 物
④环磷酰胺的合成 HO H>N CI POCl3,CsHsN CI HO- HO NH CI N-P=O CICH2CH2CI CI HN一 N-R-O H20 HN N- R=0 .H20 CH3COCH3
④环磷酰胺的合成 NH HO HO POCl 3, C5H5N ClCH2CH2Cl N Cl Cl P O Cl Cl H2N HO N Cl Cl P O O HN H2O CH3COCH3 O HN N P O Cl Cl H2O