1掌握:糖皮质激素类的药理作用、临床作用及其不良反应。 2.熟悉:糖皮质激素的生理作用及糖皮质激素类的作用机制、体 内过程。常用糖皮质激素可的松、氢化可的松、强的松龙、地塞 米松肤轻松及用法

1.掌握:利尿药的分类、作用部位、临床应用、不良反应;脱水药的作用机制、应用及不良反应。 2.熟悉:泌尿生理过程 3.了解:利尿药的定义

1.掌握:CCB的代表药、作用机制、药理作用及临床应用; 2.熟悉:常用的CCB其各自的药理作用及临床应用

1.掌握:安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应;苯妥 英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等的药理作用、临床 应用及不良反应

1.熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物; 2.熟悉乙酰胆碱的M样和N样作用 3.熟悉毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应,掌握毛果芸香碱对眼的作用

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

第一节 概 述 第二节 药物代谢的酶( E n z y m e s f o r D r u g M e t a bo lism) 第三节 第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ B iotransformation)

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合形成代谢结合物。药物或 其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: d=F(C)(式2—12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系 直到20世纪60年代,出现了3个QSAR模型,即 Hansch分析( Hansch analysis)

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系