磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂( Phosphodiesterase,PDE)的作用靶点; 为水解和灭活cAMP和cGMP,目前已经发现7种同工酶,其中PDEⅢ型 位于细胞膜,活性也高、选择性强,为心肌细胞降解cAMP的主要亚型, 抑制PDE-Ⅲ的活性,将明显减少心肌细胞cAMP降解而提高AMP含量。 3 氨力农( Amrinone) 米力农( Milrinone)
磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase,PDE)的作用靶点； 为水解和灭活cAMP和cGMP，目前已经发现7种同工酶，其中PDE-Ⅲ型 位于细胞膜，活性也高、选择性强，为心肌细胞降解cAMP的主要亚型， 抑制PDE-Ⅲ的活性，将明显减少心肌细胞cAMP降解而提高AMP含量。 HN O N H2 N HN O N NC CH3 氨力农(Amirinone) 米力农(Milrinone)
对心脏有正性肌力作用,对血管平滑肌和支气管平滑肌 有松弛作用,对血小板聚集有抑制作用,并能增加心排 出量,减轻前后负荷,缓解CHF症状。但氨力农仅限于 洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治疗。限 制其临床应用的原因是副作用较多,主要为血小板下降, 肝酶异常,心律失常及严重低血压等 3 CHa CH H3C、 NH NH 依洛昔酮( Enoximone) 匹罗昔酮( Piroximone)
HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3 C N HN NH CH2 CH3 O O 依洛昔酮(Enoximone) 匹罗昔酮(Piroximone) 对心脏有正性肌力作用，对血管平滑肌和支气管平滑肌 有松弛作用，对血小板聚集有抑制作用，并能增加心排 出量，减轻前后负荷，缓解CHF症状。但氨力农仅限于 洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治疗。限 制其临床应用的原因是副作用较多，主要为血小板下降， 肝酶异常，心律失常及严重低血压等
抗心律失常药物( Antiarrhythmic Drugs 心律失常是心动规律和频率异常,此时心房心室正常激活和运动顺序发生 障碍。心律失常分为心动过速和心动过缓型两种 1.抗心律失常药物的作用机理 心脏电生理活动的正常节律受到很多因素的影响。起搏细 胞功能失调或房室节传导阻滞都可以引起心律失常。一些 疾病如动脉粥样硬化、甲状腺机能亢进以及肺病都可能是 诱发因素。心律失常可由冲动形成障碍和冲动传导障碍或 二者兼有所引起。心肌细胞的静息膜电位,膜内负于膜外 约-90mV,处于极化状态。心肌细胞兴奋是哦,发生除极 和复极,形成动作电位
抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 心律失常是心动规律和频率异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生 障碍。心律失常分为心动过速和心动过缓型两种 1. 抗心律失常药物的作用机理 心脏电生理活动的正常节律受到很多因素的影响。起搏细 胞功能失调或房室节传导阻滞都可以引起心律失常。一些 疾病如动脉粥样硬化、甲状腺机能亢进以及肺病都可能是 诱发因素。心律失常可由冲动形成障碍和冲动传导障碍或 二者兼有所引起。心肌细胞的静息膜电位，膜内负于膜外 约-90mV，处于极化状态。心肌细胞兴奋是哦，发生除极 和复极，形成动作电位
它分为5个时相,0相为除极,是Na+快速内所 致。 1相为快速复极初期,由K+短暂外流所致。 2相平台期,缓慢复极,由Ca2+及少量Na+经 慢通道内流与K+外流所致。 3相为快速复极末期,由K+外流所致。 0相至3相的时程合为称为动作电位时间 (actionpotentialduration, APD) 4相为静息期,非自律细胞中膜电位维持在静息 水平,在自律细胞则为自发性舒张期除极,是特 殊Na+内流
它分为5个时相，0相为除极，是Na+快速内所 致。 1相为快速复极初期，由K+短暂外流所致。 2相平台期，缓慢复极，由Ca2+及少量Na+经 慢通道内流与K+外流所致。 3相为快速复极末期，由K+外流所致。 0相至3相的时程合为称为动作电位时间 (actionpotentialduration,APD)。 4相为静息期，非自律细胞中膜电位维持在静息 水平，在自律细胞则为自发性舒张期除极，是特 殊Na+内流
所至,其通道在50mV开始开放,它除极达到阈电位就重新激发动作电位。 复极过程中膜电位恢复到-60mV~50mV时,细胞才对刺激发生可发生扩布动 作电位。从除极开始到这以前的一段时间即为有效不应期 effective refractory period,ERP),它反映快钠通道恢复有效开放所需要的最短时间,其时间长短 一般与AOD的长短变化相应,但程度可有所不同。一个APD中,ERP数值大, 就意味着心肌不起反映的时间延长,不易发生快速性心律失常。 2 100 200 300 400
所至，其通道在-50mV开始开放，它除极达到阈电位就重新激发动作电位。 复极过程中膜电位恢复到-60mV~-50mV时，细胞才对刺激发生可发生扩布动 作电位。从除极开始到这以前的一段时间即为有效不应期(effective refractory period,ERP)，它反映快钠通道恢复有效开放所需要的最短时间，其时间长短 一般与AOD的长短变化相应，但程度可有所不同。一个APD中，ERP数值大， 就意味着心肌不起反映的时间延长，不易发生快速性心律失常