药剂学 pharmaceutics 主讲 崔福德潘卫三唐星等 沈阳药科大学药剂教研室
第十一章药物制剂的稳定性
第十一章 药物制剂的稳定性
内提要 药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定 性、生物活性稳定性、疗效稳定性、毒性稳定 性五种稳定性。 本章只限药物的化学稳定性,尤其对易水解、 易氧化、易互变、易聚合的药物进行重点讨论。 包括化学降解途径、化学动力学基础、影响降 解的因素与稳定化措施、预测稳定性的方法 为药物制剂的稳定性研究奠定理论基础。 药物的化学动力学理论只作衔接性的复习,详 细参看物理化学教材
内 容 提 要 ⚫ 药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定 性、生物活性稳定性、疗效稳定性、毒性稳定 性五种稳定性。 ⚫ 本章只限药物的化学稳定性，尤其对易水解、 易氧化、易互变、易聚合的药物进行重点讨论。 包括化学降解途径、化学动力学基础、影响降 解的因素与稳定化措施、预测稳定性的方法， 为药物制剂的稳定性研究奠定理论基础。 ⚫ 药物的化学动力学理论只作衔接性的复习，详 细参看物理化学教材
第一节概述 研究药物制剂稳定性的意义 药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定。稳定 系指药物在体外的稳定性。药物若分解变质,不仅可 使疗效降低,有些药物甚至产生毒副作用,故药物制 剂稳定性对保证制剂安全有效是非常重要的。 现在药物制剂已基本上实现机械化大生产,若产品因 不稳定而变质,则在经济上可造成巨大损失。因此, 药物制剂稳定性是制剂研究、开发与生产中的一个重 要问题
第一节 概 述 一、研究药物制剂稳定性的意义 药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定。稳定 系指药物在体外的稳定性。药物若分解变质，不仅可 使疗效降低，有些药物甚至产生毒副作用，故药物制 剂稳定性对保证制剂安全有效是非常重要的。 现在药物制剂已基本上实现机械化大生产，若产品因 不稳定而变质，则在经济上可造成巨大损失。因此， 药物制剂稳定性是制剂研究、开发与生产中的一个重 要问题
随着制药工业的发展,药物制剂的品种越来越多, 某些抗生素制剂、生化制剂、蛋白多肽类药物制剂、 维生素制剂及某些液体制剂的稳定性问题甚为突出。 注射剂的稳定性,更有意义。若将变质的注射液注 入人体,则非常危险。药物产品在不断更新,一个新 的产品,从原料合成、剂型设计到制剂研制,稳定性 研究是其中最基本的内容。 我国已经规定,新药申请必须呈报有关稳定性资料。 因此,为了合理地进行剂型设计,提高制剂质量,保 证药品疗效与安全,提高经济效益,必须重视药物制 剂稳定性的研究
⚫ 随着制药工业的发展，药物制剂的品种越来越多， 某些抗生素制剂、生化制剂、蛋白多肽类药物制剂、 维生素制剂及某些液体制剂的稳定性问题甚为突出。 ⚫ 注射剂的稳定性，更有意义。若将变质的注射液注 入人体，则非常危险。药物产品在不断更新，一个新 的产品，从原料合成、剂型设计到制剂研制，稳定性 研究是其中最基本的内容。 ⚫ 我国已经规定，新药申请必须呈报有关稳定性资料。 因此，为了合理地进行剂型设计，提高制剂质量，保 证药品疗效与安全，提高经济效益，必须重视药物制 剂稳定性的研究