辅助手段和 基本内容 时间分配 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX2的抑制作用都是瞬 时发生的和可逆性的 特异性COX2抑制剂对酶的抑制作用是逐渐发展的(约需 15~30min才能充分作用),而且是不可逆的。 NSAIDS对COX-1和COX2作用的不同可能是其药理作用和 不良反应不一致的原理。 对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大;而对 COⅹ-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著 将 NSAIDS对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用IC50 (COX2/COX-1)的比值来表示 ◇比值越大,说明其对COⅹ-1的选择性抑制作用越强,该药 的不良反应越大; ◆比值越小,说明该药对COX-2的选择性抑制作用越大, 不良反应则较少。 (六) NSAIDS对脂氧酶的影响 当环氧酶通路抑制后,脂氧酶通路将被加强,其产物白 三烯等作用相应增加 (七)临床应用 重点讲述 1.解热作用 ◆特点:降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同) ◆机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质) 2.镇痛作用 ◆中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、 痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用 PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 ➢ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的抑制作用都是瞬 时发生的和可逆性的。 ➢ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐渐发展的(约需 15～30min才能充分作用)，而且是不可逆的。 ➢ NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和 不良反应不一致的原理。 ➢ 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对 COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。 ➢ 将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用IC50 （COX-2/COX-1）的比值来表示 比值越大，说明其对COX-1的选择性抑制作用越强，该药 的不良反应越大； 比值越小，说明该药对 COX-2 的选择性抑制作用越大， 不良反应则较少。 （六）NSAIDs 对脂氧酶的影响 当环氧酶通路抑制后, 脂氧酶通路将被加强，其产物白 三烯等作用相应增加。 （七）临床应用 1．解热作用 ❖ 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同） ❖ 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 2．镇痛作用 ❖ 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、 痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎作用 PG 既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制 PG 重点讲述 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 合成达到抗炎作用 4.对肿瘤的防治作用 5.脑和 Aizheimer病( Alzheimer' s disease,AD) 6.防治心血管疾病 (八)不良反应 胃肠道损伤 肾损害 肝损害 对血液系统的影响 变态反应 其他不良反应中枢神经系统症状 (九)常用药物 阿司匹林( aspirin,乙酰水杨酸, acety l salicylic acid) 重点讲述 1.药理作用及临床应用 ≯解热镇痛及抗风湿 令常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物 配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经 痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 令大剂量(3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退 热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临 床首选药之一。 抗血栓形成 冷小剂量(50~100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗、 脑血栓) 机理:小剂量时使TXA2↓(血小板)、血管内皮PGI2↑ (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 合成达到抗炎作用。 4．对肿瘤的防治作用 5． 脑和Aizheimer病 (Alzheimer’s disease，AD) 6．防治心血管疾病 （八）不良反应 ➢ 胃肠道损伤 ➢ 肾损害 ➢ 肝损害 ➢ 对血液系统的影响 ➢ 变态反应 ➢ 其他不良反应 :中枢神经系统症状 （九）常用药物 阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，acety1 salicylic acid ） 1． 药理作用及临床应用 ➢ 解热镇痛及抗风湿 ❖ 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物 配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经 痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 ❖ 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退 热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临 床首选药之一。 ➢ 抗血栓形成 ❖ 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、 脑血栓） 机理：小剂量时使 TXA2 ↓（血小板）、血管内皮 PGI2↑ 重点讲述 （教案续页）