生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索 *植物古柯中的有效成分古柯碱( cocaine)虽有很强的 局部麻醉作用,但是毒性较大,久用容易成瘾将其结构 进行进行修饰 普鲁卡因 COOCH3 NH N-CH3 C2H O 古柯碱 普鲁卡因 cocaine procaine (可卡因) (合成品)局麻药
11 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索 植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine）虽有很强的 局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾将其结构 进行进行修饰－－－－－普鲁卡因 普鲁卡因 procaine (合成品)局麻药 古柯碱 cocaine （可卡因） N CH3 H COOCH3 O O N O O C2 H5 C2 H5 NH2
第一节概述 一生物碱的定义 生物碱是指结构中含有负氧化态氮原子、且氮 原子多处在杂环上的一类碱性化合物,多数能与 酸成盐,具有较强的生理活性。 二生物碱的分布 在植物中分布较广。如双子叶植物:豆科、 茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等
12 第一节 概述 一 生物碱的定义 生物碱是指结构中含有负氧化态氮原子、且氮 原子多处在杂环上的一类碱性化合物，多数能与 酸成盐，具有较强的生理活性。 二 生物碱的分布 在植物中分布较广。如双子叶植物：豆科、 茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等
第一节概述 三生物碱的存在形式 1游离碱:碱性极弱,以游离碱的形式存在。 2成盐:有机酸有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸 类:乌头酸、绿原酸等;无机酸:硫酸、盐酸≈ 3酰胺:如:喜树碱、秋水仙碱等 4氮杂缩醛:如:阿马林阿替生等。 5N-氧化物:植物体中的氮氧化物生物碱约一百余种 6其它:如亚胺(C=N)、烯胺(NC=O)、氮睛(NCN)等
13 三 生物碱的存在形式 1.游离碱：碱性极弱，以游离碱的形式存在。 2.成 盐：有机酸有：柠檬酸、酒石酸等；特殊的酸 类：乌头酸、绿原酸等； 无机酸：硫酸、盐酸等。 3.酰 胺：如：喜树碱、秋水仙碱等 4.氮杂缩醛：如：阿马林 阿替生等。 5.N-氧化物：植物体中的氮氧化物生物碱约一百余种 6.其 它: 如亚胺（C=N)、烯胺(-N-C=C)、氮腈(-N-CN))等。 第一节 概述
第一节概述 四、命名规则 1类型的命名 (母核的化学结构,如吡啶、喹啉萜类等; (2以来源植物命名,如石蒜科生物碱等。 2单体成分的命名 (以植物来源的属、种的名称命名;如一叶萩碱 (2也有以生理活性或药效命名,如:吗啡使睡眠 以人名命名的:如: pelletieri
14 第一节 概述 四、命名规则 1. 类型的命名 ⑴母核的化学结构，如吡啶、喹啉、萜类等； ⑵以来源植物命名，如石蒜科生物碱等。 2.单体成分的命名 ⑴以植物来源的属、种的名称命名；如 一叶萩碱 ⑵也有以生理活性或药效命名，如：吗啡(使睡眠) ⑶以人名命名的；如：pelletierine
第一节概述 五、分类方法 1按植物来源分类 如:黄连生物碱,长春花生物碱 2按化学结构分类; 如:异喹啉生物碱有机胺类生物碱; 3按生源结合化学分类; 如:来源于鸟氨酸的吡咯生物碱
15 第一节 概述 五、分类方法 1.按植物来源分类； 如：黄连生物碱，长春花生物碱； 2.按化学结构分类； 如：异喹啉生物碱 有机胺类生物碱； 3.按生源结合化学分类； 如：来源于鸟氨酸的吡咯生物碱