附录某些药物代谢动力学数据 药物 生物利用度(%)】 尿排泄(%) 血浆蛋白结合(%)】 清除率(ml-min'1.kgl) 分布容积(Lkg) 半衰其 醋丁洛尔 acebutolol 37 40 26 6.8 12 27 阿昔洛韦 aciclovir 15-30 的 3.37 0.69 2.4 别嘌醇 80-90 allopurinol <10 公 12.7 0.6-1.6 1-3 阿普洛尔 alprenolo 8.6 0.2 85 15 25 金刚烷胺 amantadine 50-90 50-90 67 4.8 6.6 16 两性霉素B 2-5 ≥90 0.46 0.76 18 amphotericin B 阿米卡星 amikacin 98 0.27 23 胺碘酮 amiodarone 46 0 100 1.9 66 25d 阿米替林 48 amitriptyline 2 94.8 115 21.5 氨苄西林 ampicillin 62 82 伊 17 0.28 13 阿斯匹林 68 1.4 9 93 0.15 025 aspirin 阿替洛尔 56 94 <5 atenolol 24 0.95 6.1 阿曲库铵 atracurium 、 55 0.16 0.33 阿托品 50 57 14-22 5.9 atropine 1 4.3 硫唑嘌呤 60 azathioprine 2 57 0.81 0.16 倍他米松 72 betamethasone 4.8 68 2.9 1.4 5.6 博莱霉索 0.27 bleomycin > 3.1 布美他尼 bumetanide 9 26 0.13 0.8 布比卡因 2 bupivacaine 95 7.1 0.9 2.4 咖啡因 100 1.1 caffeine 哈 1.4 0.61 4.9 卡托普利 65 38 captopril 30 2 2.2 卡马西平 >70 carbamazepine 立 14 15 羧苄西林 carbenicillin 82 50 0.68 0.18 1.0 头孢克洛 52 cefaclor 25 6 0.36 0.67 头孢氨苄 90 cefalexin o g 4.3 0.26 0.9 头孢孟多 cefamandole 96 74 2.8 0.16 0.78 头孢唑林 89 0.95 0.12 1.8 cefazolin 头孢哌酮 cefoperazone 89-93 1.2 0.09 2.1 头孢噻肟 50 cefotaxime 36 3.7 0.23 11 头孢拉定 >90 86 cefradine 4 5.1 0.25 0.7 头孢曲松 90-95 ceftriaxone 0.24 0.16 7.3 头孢呋辛 96 cefuroxime 的 0.94 0.19 17 苯丁酸氮芥 87 2.6 0.29 13 chlorambuci 氨霉素 chloramphenicol 75~90 25 53 24 0.94 4.0 氨喹 61 chloroquine 61 1.8 115 ▣志 chlorothiazide 9-56 92 94.6 4.5 15 朝丙嗪 32 30 chlorpromazine 95-98 8.6 21 氨酞酮 64 chlortalidone 65 75 1.6 3.9 44 西米替丁 62 3 8.3 1.0 imetidine g
附录 某些药物代谢动力学数据 药 物 生物利用度（％） 尿排泄（％） 血浆蛋白结合（％） 清除率（ml·min - 1·kg - 1 ） 分布容积（L/kg ） 半衰期 醋丁洛尔 acebutolol 37 40 26 6.8 1.2 2.7 阿昔洛韦 aciclovir 15 ～30 75 15 3.37 0.69 2.4 别嘌醇 allopurinol 80 ～90 <10 <1 12.7 0.6 ～1.6 1 ～ 3 阿普洛尔 alprenolol 8.6 0.2 85 15 3.3 2.5 金刚烷胺 amantadine 50 ～90 50 ～90 67 4.8 6.6 16 两性霉素 B amphotericin B - 2 ～ 5 >90 0.46 0.76 18 阿米卡星 amikacin - 98 4 1.3 0.27 2.3 胺碘酮 amiodarone 46 0 100 1.9 66 25d 阿米替林 amitriptyline 48 <2 94.8 11.5 15 21.5 氨苄西林 ampicillin 62 82 18 1.7 0.28 1.3 阿斯匹林 aspirin 68 1.4 49 9.3 0.15 0.25 阿替洛尔 atenolol 56 94 <5 2.4 0.95 6.1 阿曲库铵 atracurium - <1 - 5.5 0.16 0.33 阿托品 atropine 50 57 14 ～22 5.9 1.7 4.3 硫唑嘌呤 azathioprine 60 <2 - 57 0.81 0.16 倍他米松 betamethasone 72 4.8 64 2.9 1.4 5.6 博莱霉素 bleomycin - 68 - 1.1 0.27 3.1 布美他尼 bumetanide 81 62 99 2.6 0.13 0.8 布比卡因 bupivacaine - 2 95 7.1 0.9 2.4 咖啡因 caffeine 100 1.1 36 1.4 0.61 4.9 卡托普利 captopril 65 38 30 12 0.81 2.2 卡马西平 carbamazepine >70 <1 74 1.3 1.4 15 羧苄西林 carbenicillin - 82 50 0.68 0.18 1.0 头孢克洛 cefaclor - 52 25 6.1 0.36 0.67 头孢氨苄 cefalexin 90 91 14 4.3 0.26 0.9 头孢孟多 cefamandole - 96 74 2.8 0.16 0.78 头孢唑林 cefazolin - 80 89 0.95 0.12 1.8 头孢哌酮 cefoperazone - 29 89 ～93 1.2 0.09 2.1 头孢噻肟 cefotaxime - 50 36 3.7 0.23 1.1 头孢拉定 cefradine >90 86 14 5.1 0.25 0.77 头孢曲松 ceftriaxone - 46 90 ～95 0.24 0.16 7.3 头孢呋辛 cefuroxime - 96 33 0.94 0.19 1.7 苯丁酸氮芥 chlorambucil 87 <1 99 2.6 0.29 1.3 氯霉素 chloramphenicol 75 ～90 25 53 2.4 0.94 4.0 氯喹 chloroquine 89 61 61 1.8 115 41 氯噻嗪 chlorothiazide 9 ～56 92 94.6 4.5 0.20 1.5 氯丙嗪 chlorpromazine 32 〈 1 95 ～98 8．6 21 30 氯酞酮 chlortalidone 64 65 75 1.6 3.9 44 西米替丁 cimetidine 62 62 19 8.3 1.0 2.0
环丙沙星 60 65 0 6.0 1.8 4.1 ciprofloxacin 顺铂 6.3 0.53 cisplatin 、 028 氯贝特 95 clofibrate 5.7 96.5 0.2 13 氮硝西洋 98 <1 clonazepam 6 1.55 3.2 23 可乐定 95 62 20 3.1 clonidine 21 可卡因 57 2 32 2.0 0.8 可待因 50 0 7 11 codeine 2.6 2.9 环磺酰胺 cyclophosphamide 74 6.5 0.78 7.5 环孢霉素 23 号 5.9 1.2 cyclosporine 5.6 氨苯砜 93 15 73 3 dapsone 地塞米松 78 2.6 dexamethasone 68 3.7 0.82 3.0 地西胖 100 98.7 43 diazepam 0.38 洋地黄毒甙 >90 32 0.055 0.54 6.7d digitoxin % 地高产 digoxin 60 25 0.88 、 39 地尔疏口 44 diltiazem 4 净 12 3.7 苯海拉明 72 1.9 diphenhydramine 代 62 4.5 2 丙吡胺 83 55 disopyramide 0.59 6.0 多巴酚丁胺 59 0.2 dobutamine 2.4 阿霉素 doxorublicin 215 79-85 25 30 多西环素 93 41 0.53 0.75 doxycycline 依那普利 41 enalapril <50 4.9 11 依诺沙星 79 60 enoxacin 0 5 红霉索 35 2 84 9.1 0.78 1.6 erythromycin 艾司洛尔 <1 esmolol 55 170 0.13 乙胺丁醇 79 8.6 1.6 3.1 ethambuto 乙醇 80 3 ethanol 0.54 0.24 炔雌醇 40 ethinylestradiol 63 1.5-4.3 6-20 法莫替丁 46 famotidine 67 7.1 13 2.6 芬太尼 8 13 fentanyl 84 40 3.7 氟卡尼 flecainide 70 为 61 9 4.9 11 氟氮西林 41 号 0. 0.8 氣尿嘧啶 28 <10 fluorouracil 812 16 0.25 氟奋乃静 fluphenazine 20 14.7 呋噻米 61 66 98.8 2.0 0.11 92 furosemide 庆大霉素 >90 gentamicin <10 0.82 0.31 2-3 格列本脲 90 1 99 glibenclamide 15 0.12 1.6 肌乙啶 guanethidine 35 43 0 吃 120 氣哌啶醇 haloperidol 92 11.8 18 18 肝素 0 0.058 12 heparin 肼掘嗪 16-35 1~15 87 56 hydralazine 15 0.96 氢氮噻嗪 hydrochlorothiazide 71 >95 分 4.9 0.83 2.5 氢化可的松 、 <1 90~95 1-2 hydrocortisone
环丙沙星 ciprofloxacin 60 65 40 6.0 1.8 4.1 顺铂 cisplatin - 23 - 6.3 0.28 0.53 氯贝特 clofibrate 95 5.7 96.5 0.12 0.1 1 13 氯硝西泮 clonazepam 98 <1 86 1.55 3.2 23 可乐定 clonidine 95 62 20 3.1 2.1 12 可卡因 cocaine 57 <2 91 32 2.0 0.8 可待因 codeine 50 0 7 1 1 2.6 2.9 环磷酰胺 cyclophosphamide 74 6.5 13 1.3 0.78 7.5 环孢霉素 cyclosporine 23 <1 93 5.9 1.2 5.6 氨苯砜 dapsone 93 15 73 0.6 1.0 22 地塞米松 dexamethasone 78 2.6 68 3.7 0.82 3.0 地西泮 diazepam 100 <1 98.7 0.38 1.1 43 洋地黄毒甙 digitoxin >90 32 97 0.055 0.54 6.7d 地高辛 digoxin 70 60 25 0.88 - 39 地尔硫 diltiazem 44 <4 78 12 3.1 3.7 苯海拉明 diphenhydramine 72 1.9 78 6.2 4.5 8.5 丙吡胺 disopyramide 83 55 - 1.2 0.59 6.0 多巴酚丁胺 dobutamine - - - 59 0.2 2.4 阿霉素 doxorublicin 5 <15 79 ～85 17 25 30 多西环素 doxycycline 93 41 88 0.53 0.75 16 依那普利 enalapril 41 88 <50 4.9 1.7 1 1 依诺沙星 enoxacin 79 60 0 - - 5 红霉素 erythromycin 35 12 84 9.1 0.78 1.6 艾司洛尔 esmolol - <1 55 170 1.9 0.13 乙胺丁醇 ethambutol 77 79 <5 8.6 1.6 3.1 乙醇 ethanol 80 <3 - - 0.54 0.24 炔雌醇 ethinylestradiol 40 - 98 6.3 1.5 ～4.3 6 ～20 法莫替丁 famotidine 45 67 17 7.1 1.3 2.6 芬太尼 fentanyl - 8 84 13 4.0 3.7 氟卡尼 flecainide 70 43 61 5.6 4.9 1 1 氟氯西林 flucloxacillin 49 41 96 - 0.1 1 0.8 氟尿嘧啶 fluorouracil 28 <10 8 ～12 16 0.25 1 1 氟奋乃静 fluphenazine - - - - 20 14.7 ～ 呋噻米 furosemide 61 66 98.8 2.0 0.1 1 92 庆大霉素 gentamicin - >90 <10 0.82 0.31 2 ～ 3 格列本脲 glibenclamide 90 1 99 1.5 0.12 1.6 胍乙啶 guanethidine 35 43 0 - 60 120 氟哌啶醇 haloperidol 61 1 92 11.8 18 18 肝素 heparin - 0 - - 0.058 12 肼屈嗪 hydralazine 16 ～35 1 ～15 87 56 1.5 0.96 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 71 >95 58 4.9 0.83 2.5 氢化可的松 hydrocortisone - <1 90 ～95 - - 1 ～ 2
布洛芬 ibuprofen >80 ≥99 0.73 0.15 2 米帕明 40 90.1 15 吲引哚美辛 98 indometacin 15 90 2.0 0.26 2.4 胰岛素 2 5 insulin 0.08 0.1-0 异烟肼 soniazid 7-29 0 3.7-7.4 0.67 1.1-3 硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate 22-30 <1 28 45 15 0.8 5-单硝酸异山梨酯 93 isosorbide-5-mononitrate <5 0 1.81 0.79 4.4 卡那霉素 90 0 kanamycin 1.4 0.26 , 酮康唑 ketoconazole 99 8.4 2.4 3.3 拉贝洛尔 18 labetalol 50 25 94 4.9 左旋多巴 levodopa 7.7-13 0.8-1.1 2.2 利多卡因 35 2 o 9.2 1.8 lidocaine 林可霉素 100 0 p 0.44 理款 100 lithium 95 0 0.,35 0.79 22 洛伐他汀 5 <10 5-21 1.1 lovastatin 号 疏嘌岭 12 3 9 11 0.56 0.9 mercaptopurine 美沙酮 methadone 92 24 89 14 3.8 甲氨蝶哈 70 48 methotrexate 34 2.1 0.55 7.2 甲甄氯普胺 20 metoclopramide 16 % 6.2 34 5.0 美托洛尔 38 10 metoprolol 11 15 4.2 3.2 甲硝唑 metronidazole 99 10 10 0.74 85 美西律 87 mexiletine 4-15 6.3 4.9 92 米诺环素 95-100 minocycline 76 1.0 1.3 16 米诺地尔 minoxidil 20 24 2.7 3.1 吗啡 24 morphine 6-10 35 24 3.3 1.9 纳多洛尔 34 nadolol 3 20 29 1.9 16 纳洛酮 naloxone 0 22 2.1 1.1 萘普生 99 <1 99.7 naproxen 0.13 0.16 14 新斯的明 67 84 0.7 1.3 neostigmine 尼卡地平 19-38 <1 89-99.5 13.4 11 13 nicardipine 硝苯地平 nifedipine 50 0 p 7.0 0.78 1.8 硝西胖 78 <1 26 nitrazepam 0.86 19 硝酸甘油 <1 <1 230 3.3 2.3min nitroglycerin 炔诺阴 norethisterone 65 我 1.5w4.3 5-14 诺氪沙星 norfloxacin 30-40 26~32 15-20 7.2 奥美拉唑 omeprazole 95 0.19-0.48 1-2.3 昂丹司琼 60 <10 70-76 10 …12 ondansetron 2.3 3-3.5 对乙酰氨基酚 paracetamol 88 3 0 5.0 095 2.0 培氣沙星 1 pefloxacin <10 20~30 2.3 1.5-1.9 7-14 青霉素G 22 penicillin G 70 60 02 0.6 青霉索V penicillin V 60-73 26~65 75~89 05 0.5 戊巴比妥 >90 y 35-45 1 354
布洛芬 ibuprofen >80 <1 >99 0.75 0.15 2 米帕明 imipramine 40 <2 90.1 15 23 18 吲哚美辛 indometacin 98 15 90 2.0 0.26 2.4 胰岛素 insulin - <2 5 - 0.08 0.1 ～ 0 异烟肼 isoniazid - 7 ～29 0 3.7 ～7.4 0.67 1.1 ～ 3 硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate 22 ～30 <1 28 45 1.5 0.8 5-单硝酸异山梨酯 isosorbide-5-mononitrate 93 <5 0 1.81 0.79 4.4 卡那霉素 kanamycin - 90 0 1.4 0.26 2.1 酮康唑 ketoconazole - <1 99 8.4 2.4 3.3 拉贝洛尔 labetalol 18 <5 50 25 9.4 4.9 左旋多巴 levodopa - - - 7.7 ～13 0.8 ～1.1 2.2 利多卡因 lidocaine 35 2 70 9.2 1.1 1.8 林可霉素 lincomycin 100 20 72 - 0.44 5 锂盐 lithium 100 95 0 0.35 0.79 22 洛伐他汀 lovastatin 5 <10 95 5 ～21 - 1.1 ～ 1 巯嘌呤 mercaptopurine 12 22 19 1 1 0.56 0.9 美沙酮 methadone 92 24 89 1.4 3.8 35 甲氨蝶呤 methotrexate 70 48 34 2.1 0.55 7.2 甲氧氯普胺 metoclopramide 76 20 40 6.2 3.4 5.0 美托洛尔 metoprolol 38 10 1 1 15 4.2 3.2 甲硝唑 metronidazole 99 10 10 1.3 0.74 8.5 美西律 mexiletine 87 4 ～15 63 6.3 4.9 9.2 米诺环素 minocycline 95 ～100 1 1 76 1.0 1.3 16 米诺地尔 minoxidil - 20 0 24 2.7 3.1 吗啡 morphine 24 6 ～10 35 24 3.3 1.9 纳多洛尔 nadolol 34 73 20 2.9 1.9 16 纳洛酮 naloxone 2 0 - 22 2.1 1.1 萘普生 naproxen 99 <1 99.7 0.13 0.16 14 新斯的明 neostigmine - 67 - 8.4 0.7 1.3 尼卡地平 nicardipine 19 ～38 <1 89 ～99.5 13.4 1.1 1.3 硝苯地平 nifedipine 50 0 96 7.0 0.78 1.8 硝西泮 nitrazepam 78 <1 87 0.86 1.9 26 硝酸甘油 nitroglycerin <1 <1 - 230 3.3 2.3min 炔诺酮 norethisterone 65 - 80 - 1.5 ～4.3 5 ～14 诺氟沙星 norfloxacin 30 ～40 26 ～32 15 ～20 7.2 3.2 5 奥美拉唑 omeprazole - <1 95 - 0.19 ～0.48 1 ～2.3 昂丹司琼 ondansetron 60 <10 70 ～76 10 ～12 2.3 3 ～3.5 对乙酰氨基酚 paracetamol 88 3 0 5.0 0.95 2.0 培氟沙星 pefloxacin 1 <10 20 ～30 2.3 1.5 ～1.9 7 ～14 青霉素 G penicillin G 22 70 60 - 0.2 0.6 青霉素 V penicillin V 60 ～73 26 ～65 75 ～89 - 0.5 0.5 戊巴比妥 pentobarbital >90 <1 35 ～45 0.8 1 35 ～45
哌替啶 52 1-25 17 4.4 3.2 pethidine 苯巴比妥 100 phenobarbital 3 0.062 0.54 99 保泰松 80-100 96.1 0.023 0.097 phemybutazone 苯妥英 90 2 89 0.64 6-24 phemytoin 吲引哚洛尔 pindolol 75 54 8.3 2.3 3.6 哌拉西林 piperacillin 、 71 16-48 2.6 0.18 0.93 吡罗昔康 <5 99.3 0.036 0.15 48 ptroxicam 哌唑嗪 68 <1 95 3.0 0.6 2.9 prazosin 泼尼松龙 prednisolone 82 26 90-95 81 1.5 2.2 泼尼松 80 子 3.6 0.97 3.6 prednisone 普鲁卡因胺 83 procainamide 67 16 2.7 1.9 3.0 异丙嗪 promethazine 、 70-80 18 12 普罗帕酮 340 v 9 、 9-25 propafenone 3-8 普萘洛尔 propafenone 26 0.5 87 16 43 3.9 乙胺啦啶 pyrimethamine 、 白 形 0.41 2.9 3 奎尼丁 80 18 quinidine 87 4.7 2.7 62 雷尼替丁 52 69 15 2.1 ranitidine 10.4 13 利福平 7 89 3.5 0.97 3.5 rifampin 东莨若碱 27 6 16 1.4 scopolamine 9 素他洛尔 60 sotalol 60 54 0.7 9 链激确 streptokinase 、 0 0.15 0.016 1.4 链霉素 50-60 48 1.2 0.25 2.6 streptomycin 磺胺嘧啶 sulfadiazine 100 57 54 0.55 0.29 9.9 磺胺异恶唑 96 49 91.4 0.33 0.15 sulfafurazole 6.6 磺胺甲恶唑 14 sulfamethoxazol 100 0.32 0.21 10.1 舒林酸 、 0 sulindac 99.4 1.5 2 5 特布他林 14 56 9 34 1.8 14 terbutaline 硫喷妥 <1 thiopental 85 3.9 2.3 9.0 替卡西林 92 ticarcillin 65 2.0 0.21 1.3 噻马洛尔 50 15 timolol 60 7.3 21 4.1 妥布霉素 90 <10 0.98 0.33 2.2 tobramycin 甲苯磺丁眠 tolbutamide 93 0 96 0.24 0.10 5.9 氨苯蝶定 52 63 13.4 4.2 triamterene 6 筒箭毒碱 63 tubocurarine 50 1.9 0.39 2.0 万古霉素 79 30 14 0.39 5.6 vancomyein 维库溴铵 vecuronium bromide 18 西 30 2.1 1.5 维拉帕米 verapamil 22 的 号 4.0 华法林 93 2 0.045 0.14 37 warfarin 本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman's The pharmacological basis of therapeuties..8thed.Macmillan,l990:l655~ 1715. 2Melmon K.L.and Morrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029~1072. 3Herfindal E.T.et al:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364~368
哌替啶 pethidine 52 1～25 58 17 4.4 3.2 苯巴比妥 phenobarbital 100 24 51 0.062 0.54 99 保泰松 phenybutazone 80～100 1 96.1 0.023 0.097 56 苯妥英 phenytoin 90 2 89 - 0.64 6～24 吲哚洛尔 pindolol 75 54 51 8.3 2.3 3.6 哌拉西林 piperacillin - 71 16～48 2.6 0.18 0.93 吡罗昔康 piroxicam - <5 99.3 0.036 0.15 48 哌唑嗪 prazosin 68 <1 95 3.0 0.6 2.9 泼尼松龙 prednisolone 82 26 90～95 8.7 1.5 2.2 泼尼松 prednisone 80 3 75 3.6 0.97 3.6 普鲁卡因胺 procainamide 83 67 16 2.7 1.9 3.0 异丙嗪 promethazine - - 70～80 18 13 12 普罗帕酮 propafenone 3～40 <1 97 - - 9～25( 3～8(E 普萘洛尔 propafenone 26 <0.5 87 16 4.3 3.9 乙胺嘧啶 pyrimethamine - 65 87 0.41 2.9 83 奎尼丁 quinidine 80 18 87 4.7 2.7 6.2 雷尼替丁 ranitidine 52 69 15 10.4 1.3 2.1 利福平 rifampin - 7 89 3.5 0.97 3.5 东莨菪碱 scopolamine 27 6 - 16 1.4 2.9 索他洛尔 sotalol 60 60 54 - 0.7 9 链激酶 streptokinase - 0 - 0.15 0.016 1.4 链霉素 streptomycin - 50～60 48 1.2 0.25 2.6 磺胺嘧啶 sulfadiazine 100 57 54 0.55 0.29 9.9 磺胺异恶唑 sulfafurazole 96 49 91.4 0.33 0.15 6.6 磺胺甲恶唑 sulfamethoxazol 100 14 62 0.32 0.21 10.1 舒林酸 sulindac - 0 99.4 1.5 2 15 特布他林 terbutaline 14 56 20 3.4 1.8 14 硫喷妥 thiopental - <1 85 3.9 2.3 9.0 替卡西林 ticarcillin - 92 65 2.0 0.21 1.3 噻马洛尔 timolol 50 15 60 7.3 2.1 4.1 妥布霉素 tobramycin - 90 <10 0.98 0.33 2.2 甲苯磺丁脲 tolbutamide 93 0 96 0.24 0.10 5.9 氨苯蝶啶 triamterene 54 52 61 63 13.4 4.2 筒箭毒碱 tubocurarine - 63 50 1.9 0.39 2.0 万古霉素 vancomycin - 79 30 1.4 0.39 5.6 维库溴铵 vecuronium bromide - 18 30 3.0 2.1 1.5 维拉帕米 verapamil 22 <3 90 15 5 4.0 华法林 warfarin 93 <2 99 0.045 0.14 37 本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655～ 1715. ②Melmon K.L.and Morrelli:Clinical pharmacology.3rd ed.Mcgraw-Hill,1992:1029～1072. ③Herfindal E.T.et al:Clinical pharmacy and Therapeutics.3rd ed.1992:364～368