抗炎、抗风湿作用前列腺素是参与炎症反应的重要生物活性物质。其不仅能使血管扩张、通透性增加、引起局部充血、水肿和疼痛,还能增强缓激肽等的致炎作用。在炎症组织中,包括类风湿性关节炎均发现有大量PG。本类药物能抑制前列腺素的合成,从而减轻炎症的红、肿、热、痛等反应,可明显地缓解风湿及类风湿性关节炎的症状。但本类药物仅有对症治疗作用,不能阻止疾病的发展及并发症的发生
前列腺素是参与炎症反应的重要生物活性物质。其不仅 能使血管扩张、通透性增加、引起局部充血、水肿和疼 痛,还能增强缓激肽等的致炎作用。在炎症组织中,包 括类风湿性关节炎均发现有大量PG。 本类药物能抑制前列腺素的合成,从而减轻炎症的红、 肿、热、痛等反应,可明显地缓解风湿及类风湿性关节 炎的症状。 但本类药物仅有对症治疗作用,不能阻止疾病的发展及 并发症的发生。 ⚫ 抗炎、抗风湿作用
分类按其主要作用和化学结构分为以下几类:以解热为主的苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁。以镇痛为主的吡唑酮类:氨基比林、安乃近、保泰松以抗风湿为主的水杨酸类:阿斯匹林、水杨酸钠。以消炎为主的吲哚乙酸类:吲哚美辛、芙达明、萘普生
⚫ 以解热为主的苯胺类: 对乙酰氨基酚、非那西丁。 ⚫ 以镇痛为主的吡唑酮类: 氨基比林、安乃近、保泰松。 ⚫ 以抗风湿为主的水杨酸类: 阿斯匹林、水杨酸钠。 ⚫ 以消炎为主的吲哚乙酸类: 吲哚美辛、苄达明、萘普 生。 分类 按其主要作用和化学结构分为以下几类:
)苯胺类有效母核为苯胺,常用药物有非那西汀、扑热息痛。HN-COCHHN-COCH3HN-COCH,OHOC,H5乙酰苯胺非那西汀扑热息痛
(一)苯胺类 有效母核为苯胺,常用药物有非那西汀、扑热息痛。 HN COCH3 HN COCH3 OC2 H5 HN COCH3 OH 乙酰苯胺 非那西汀 扑热息痛
HN-COCH,葡萄糖醛酸肾排出葡萄糖醛酸乙酰氨基酸OH-C2H5HN-COCH,NH2NH2NHNH,-COCH,-C2H5H2OC,Hs2(Hb=Fe)+2(Hb=Fe)-OHOC,HsOHOOH乙酰苯胺在体内的代谢过程
乙酰苯胺在体内的代谢过程 HN COCH3 OC2H5 HN COCH3 OH 葡萄糖醛酸 葡萄糖醛酸乙酰氨基酸 肾排出 -C2 H5 -COCH2 NH2 OC2H5 -C2 H5 NH2 OH -H2 NH O NH2 OH +2(Hb=Fe)-OH 2(Hb=Fe)
非那西汀(Phenacetin)【性状】又名对乙酰氨基苯乙醚、醋酰氧乙苯胺。为人工合成品。【体内过程】内服易吸收,服后20-30min出现药效,持续5-6h。大部分在肝内迅速脱去乙基,生成扑热息痛起解热镇痛作用。扑热息痛与葡萄糖醛酸结合随尿排出:小部分脱去乙酰基生成对氨基苯乙醚,进一步脱乙基生成对氨基酚,可造成组织缺氧、红细胞溶解致致溶血、黄疽、肝脏损害等。毒性中间产物迅速与谷胱甘肽结合或转化成无毒的硫醚氨酸,从尿排出,当剂量过大或动物缺乏葡萄糖醛酸结合时,才出现毒性反应
【性状】 又名对乙酰氨基苯乙醚、醋酰氧乙苯胺。 为人工合成品。 【体内过程】 内服易吸收,服后20-30min出现药效,持续5-6h。大部分在 肝内迅速脱去乙基,生成扑热息痛起解热镇痛作用。扑热息 痛与葡萄糖醛酸结合随尿排出;小部分脱去乙酰基生成对氨 基苯乙醚,进一步脱乙基生成对氨基酚,可造成组织缺氧、 红细胞溶解致致溶血、黄疸、肝脏损害等。毒性中间产物迅 速与谷胱甘肽结合或转化成无毒的硫醚氨酸,从尿排出,当 剂量过大或动物缺乏葡萄糖醛酸结合时,才出现毒性反应。 ⚫ 非那西汀(Phenacetin)