第二节钙通道阻滞剂 Calcium Channel blockers 心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞,都是通过 电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离 子通道,影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 出现异常,就会产生许多疾病,尤其是心血管系统疾 病 ●成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers •心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通过 电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 •许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离 子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 •出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统疾 病 •成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
离子通道( Ion Channel) 的生物学特性 是一类跨膜糖蛋白,能在细胞膜上形成亲水性孔 道,以转运带电离子 通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 通过其开放或关闭,来控制膜内外各种带电离子 的流向和流量,从而改变膜内外电位差(门控作 用),以实现其产生和传导电信号的生理功能
离子通道（Ion Channel) 的生物学特性 • 是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔 道，以转运带电离子 • 通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 • 通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子 的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作 用），以实现其产生和传导电信号的生理功能
离子通道示意图 Neurotransmitter Receptor binding site Induced fit and conformational Binding change Gate Cell Gate ( closed) membrane Cell Cell Cel Ligand-gated ion channel receptors
离子通道示意图
离子通道的种类及其研究现状 钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道 ●■■■■■ 钙通道及其有关药物研究得最成熟
离子通道的种类及其研究现状 • 钙离子通道 • 钠离子通道 • 钾离子通道 • 氯离子通道 • ······ • 钙通道及其有关药物研究得最成熟
钙离子与钙通道阻滞剂 Ga+是心肌和血管平滑肌兴奋一收缩偶联中的关 键物质 胞内Ga+浓度高,心肌及血管平滑肌收缩就增强 钙通道阻滞剂能在通道水平上阻滞Ga+由膜外进 入膜内,降低细胞内Qa艹浓度。 存在多种亚型,且在组织器官的分布及其生理特 性不同有关 ·L-亚型钙通道主要存在于心肌、血管平滑肌中, 是细胞兴奋时钙内流的主要途径
钙离子与钙通道阻滞剂 • Ca++是心肌和血管平滑肌兴奋－收缩偶联中的关 键物质 • 胞内Ca++浓度高，心肌及血管平滑肌收缩就增强 • 钙通道阻滞剂能在通道水平上阻滞Ca++由膜外进 入膜内，降低细胞内Ca++浓度。 • 存在多种亚型，且在组织器官的分布及其生理特 性不同有关 • L-亚型钙通道主要存在于心肌、血管平滑肌中， 是细胞兴奋时钙内流的主要途径