第一节抗消化性溃疡药 第二节助消化药 第三节止吐药 第四节泻药 第五节止泻药 第六节利胆药 消化系统包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和胆药等。 第一节抗消化性溃疡药 消化性溃疡(peptic ulcer)的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤 因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液HCO3-屏障和粘膜修复）减 弱，均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。 一、抗酸药 抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对 胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合 的作用。餐后服药可延长药物作用时间。合理用药应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天 7次。理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃 疡面有保护收敛作用。单一药物很难达到这些要求，故常用复方制剂。 氢氧化镁(magnesium hydroxide). 抗酸作用较强、较快。镁离子有导泻作用，少量吸收经肾排出，如肾功能不良可引起血镁 过高。 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 抗酸作用较弱而慢，但持久。在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。 氢氬化铝(aluminum hydroxide) 抗酸作用较强，缓慢。作用后产生氧化铝有收敛、止血和引起便秘作用。还可影响磷酸 盐、四环素、地高辛、异烟肼、强的松等的吸收。 碳酸钙(calcium carbonate) 抗酸作用较强、快而持久。可产生C0,气体。进入小肠的C+可促进胃泌素分泌，引起反 跳性胃酸分泌增多。 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 又称小苏打。作用强、快而短暂。可产生CO,气体。未被中和的碳酸氢钠几乎全部吸收， 能引起碱血症。 二、H2受体阻断药 H2受体阻断药西米替丁等详见第二十九章
第一节 抗消化性溃疡药 第二节 助消化药 第三节 止吐药 第四节 泻药 第五节 止泻药 第六节 利胆药 消化系统包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和胆药等。 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡（peptic ulcer）的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤 因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液/HCO3-屏障和粘膜修复）减 弱，均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。 一、抗酸药 抗酸药（antacids）是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对 胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合 的作用。餐后服药可延长药物作用时间。合理用药应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天 7次。理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃 疡面有保护收敛作用。单一药物很难达到这些要求，故常用复方制剂。 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 抗酸作用较强、较快。镁离子有导泻作用，少量吸收经肾排出，如肾功能不良可引起血镁 过高。 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 抗酸作用较弱而慢，但持久。在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 抗酸作用较强，缓慢。作用后产生氧化铝有收敛、止血和引起便秘作用。还可影响磷酸 盐、四环素、地高辛、异烟肼、强的松等的吸收。 碳酸钙（calcium carbonate） 抗酸作用较强、快而持久。可产生CO2气体。进入小肠的Ca 2+可促进胃泌素分泌，引起反 跳性胃酸分泌增多。 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 又称小苏打。作用强、快而短暂。可产生CO2气体。未被中和的碳酸氢钠几乎全部吸收， 能引起碱血症。 二、H 2受体阻断药 H2受体阻断药西米替丁等详见第二十九章
三、M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治 疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，已很少单独应用。而哌仑西平 (pirenzepine)对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。 四、胃壁细胞H泵抑制药 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H,K+-ATP酶三个环节来分 泌胃酸。H,K+-ATP酶(H泵)位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。它能将H从壁细胞内转 运到胃腔中，将K从胃腔中转运到壁细胞内，进行H-K交换。抑制H,K-ATP酶，就能抑 制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用。 奥美拉唑(omeprazole) 又名洛赛克(1osec)，由一个砜根联接苯咪唑环和吡啶环所成。1982年试用于临床治疗消 化性溃疡收到明显效果。 【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰 胺衍生物。它的硫原子与H,K-ATP酶上的巯基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制 H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。给狗口服2μmol/kg,连续用药一周，胃酸分泌 抑制82%。十二指肠溃疡患者每日口服10mg,30mg,连续服药一周。24小时胃内H+活性抑制 率分别为37%和97%。本品缓解疼痛迅速，服药1~3天即效。经4~6周，胃镜观察溃疡愈合率 达97%。其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左右。还使贲门、胃体、胃窦处粘膜血 流量增加。也使幽门螺旋菌数量下降，约有83%~88%患者的幽门螺旋菌转阴。 胃酸分泌的抑制，可使胃窦G细胞分泌胃泌素增加。用药4~6周，血浆中胃泌素增加2~4 倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断，可发挥胃酸分泌以外的其他作用，如促进血流量的作 用，对溃疡愈合有利。 【体内过程】本品口服生物利用度为35%。重复给药，可能因胃内H降低，使生物利用度 增为60%。1~3小时达血浓高峰。其活性代谢产物不易透过壁细胞膜，增高了药物选择性和特 异性。t12为0.5~1小时，但因抑制H+泵为非可逆性，故作用持久。80%代谢产物由尿排出， 其余随粪排出。 【临床应用】对其他药，包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者，能收到较好效果。对 反流性食道炎，有效率达75%~85%，优于雷尼替丁。卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征给药 第一天胃酸度降低，症状改善。 【不良反应】不良反应率为1.1%~2.8%。主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失 眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内细菌过度 滋长，亚硝酸类物质升高，是否会引起胃嗜铬细胞增生与胃类癌形成，尚无定论
三、M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治 疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，已很少单独应用。而哌仑西平 （pirenzepine）对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。 四、胃壁细胞H +泵抑制药 壁细胞通过受体（M1、H2受体、胃泌素受体）、第二信使和H +，K + -ATP酶三个环节来分 泌胃酸。H +，K + -ATP酶（H +泵）位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。它能将H +从壁细胞内转 运到胃腔中，将K +从胃腔中转运到壁细胞内，进行H + -K +交换。抑制H +，K + -ATP酶，就能抑 制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用。 奥美拉唑（omeprazole） 又名洛赛克（losec），由一个砜根联接苯咪唑环和吡啶环所成。1982年试用于临床治疗消 化性溃疡收到明显效果。 【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰 胺衍生物。它的硫原子与H +，K + -ATP酶上的巯基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制 H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。给狗口服2μmol/kg，连续用药一周，胃酸分泌 抑制82％。十二指肠溃疡患者每日口服10mg，30mg，连续服药一周。24小时胃内H+活性抑制 率分别为37％和97％。本品缓解疼痛迅速，服药1～3天即效。经4～6周，胃镜观察溃疡愈合率 达97％。其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90％左右。还使贲门、胃体、胃窦处粘膜血 流量增加。也使幽门螺旋菌数量下降，约有83％～88％患者的幽门螺旋菌转阴。 胃酸分泌的抑制，可使胃窦G细胞分泌胃泌素增加。用药4～6周，血浆中胃泌素增加2～4 倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断，可发挥胃酸分泌以外的其他作用，如促进血流量的作 用，对溃疡愈合有利。 【体内过程】本品口服生物利用度为35％。重复给药，可能因胃内pH降低，使生物利用度 增为60％。1～3小时达血浓高峰。其活性代谢产物不易透过壁细胞膜，增高了药物选择性和特 异性。t1/2为0.5～1小时，但因抑制H+泵为非可逆性，故作用持久。80％代谢产物由尿排出， 其余随粪排出。 【临床应用】对其他药，包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者，能收到较好效果。对 反流性食道炎，有效率达75％～85％，优于雷尼替丁。卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征给药 第一天胃酸度降低，症状改善。 【不良反应】不良反应率为1.1％～2.8％。主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失 眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内细菌过度 滋长，亚硝酸类物质升高，是否会引起胃嗜铬细胞增生与胃类癌形成，尚无定论
五、胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide). 由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保 护和促进愈合作用。可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。 六、粘膜保护药 胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2)，它们能防止有害因子损伤胃粘 膜。实验证明它们能预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死，发挥细胞或粘膜保护作 用。临床应用比较稳定的作用较强的衍生物。 米索前列醇(mi soprostol) 性质稳定，口服吸收良好，t1/2为1.6~1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量，也能 预防乙酰水杨酸等引起胃出血、溃疡或坏死，表明有强大的细胞保护作用。治疗十二指肠溃疡 4周和8周的愈合率分别为61%和71%。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出 血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。 恩前列醇(enprostil) 可使基础胃酸下降71%，也可明显抑制组胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有细胞 保护作用。用于胃溃疡，6周和8周愈合率分别为80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β为1.75和34.3 小时。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。 硫糖铝（sucralfate,ulcer Imine). 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基 底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢 盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应较 轻，约有2%患者可有便秘。小于1%病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒 及头晕。 枸橼酸铋钾 (胶体碱式枸橼酸铋又名三钾二枸橼酸铋，tripotassium dicitrate bismuthate),溶于水形 成胶体溶液。本品不抑制胃酸，在胃液H条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉 芽组织，形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而 降低其活性。还能促进粘液分泌。用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似，但复 发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。 肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。 七、抗幽门螺旋菌药 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因，它能产生有害物质，分解粘液，引起组织炎症。虽 然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复
五、胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保 护和促进愈合作用。可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。 六、粘膜保护药 胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列环素（PGI2），它们能防止有害因子损伤胃粘 膜。实验证明它们能预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死，发挥细胞或粘膜保护作 用。临床应用比较稳定的作用较强的衍生物。 米索前列醇（misoprostol） 性质稳定，口服吸收良好，t1/2为1.6～1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量，也能 预防乙酰水杨酸等引起胃出血、溃疡或坏死，表明有强大的细胞保护作用。治疗十二指肠溃疡 4周和8周的愈合率分别为61％和71％。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出 血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。 恩前列醇（enprostil） 可使基础胃酸下降71％，也可明显抑制组胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有细胞 保护作用。用于胃溃疡，6周和8周愈合率分别为80％和86％。口服后t1/2α和t1/2β为1.75和34.3 小时。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。 硫糖铝（sucralfate, ulcerlmine） 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基 底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢 盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应较 轻，约有2％患者可有便秘。小于1％病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒 及头晕。 枸橼酸铋钾 （胶体碱式枸橼酸铋又名三钾二枸橼酸铋，tripotassium dicitrate bismuthate），溶于水形 成胶体溶液。本品不抑制胃酸，在胃液pH条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉 芽组织，形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而 降低其活性。还能促进粘液分泌。用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似，但复 发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。 肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。 七、抗幽门螺旋菌药 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因，它能产生有害物质，分解粘液，引起组织炎症。虽 然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复
发率。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药非常敏感，但体 内单用一种药物，几全无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的2~3 药作联合应用。 第二节助消化药 助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道分 泌机能减弱，消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化不良的治疗。 稀盐酸(dilute hydrochloric acid)) 为10%的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、 发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。 胃蛋白酶(pepsin) 得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃蛋白酶缺乏症。 胰酶(pancreatin) 得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破 坏，一般制成肠衣片吞服。 乳酶生(biofermin,表飞呜) 为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的 繁殖，减少发酵和产气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附 剂同时服用，以免抗菌而降低疗效。 第三节止吐药 延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区(CTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动而引 发呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维 与呕吐中枢相联。5-羟色胺的5-HT3亚型受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。M 胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺H1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙 述。本节主要介绍某些多巴胺受体阻断药和5-HT3受体阻断药的止吐作用。 甲氧氯普胺(metocloprami de,胃复安) 对多巴胺D2受体有阻断作用，阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受 体，可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，加速胃的正向排空（多巴胺使胃体平滑肌松弛，幽 门肌收缩)和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进，发挥胃肠促动药(prokinetics)作用。 口服生物利用度为75%，易通过血脑屏障和胎盘屏障。t12为4~6小时。常用于包括肿瘤化 疗、放疗所引起的各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障 碍包括恶心、呕吐等症。大剂量静脉注射或长期应用，可引起锥体外系反应，如肌震颤、震颤 麻痹（又名帕金森病），坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。 对胎儿影响尚待深入观察，孕妇慎用。 多潘立酮(domper i done). 又名马丁林(motilium)阻断多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多 巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调
发率。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药非常敏感，但体 内单用一种药物，几全无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的2～3 药作联合应用。 第二节 助消化药 助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化，用于消化道分 泌机能减弱，消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵，也用于消化不良的治疗。 稀盐酸（dilute hydrochloric acid） 为10％的盐酸溶液，服后使胃内酸度增加，胃蛋白酶活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、 发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。 胃蛋白酶（pepsin） 得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃蛋白酶缺乏症。 胰酶（pancreatin） 得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破 坏，一般制成肠衣片吞服。 乳酶生（biofermin，表飞呜） 为干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌的 繁殖，减少发酵和产气。常用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附 剂同时服用，以免抗菌而降低疗效。 第三节 止吐药 延脑的呕吐中枢，可接受来自催吐化学感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲动而引 发呕吐。已知CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、胆碱受体，前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维 与呕吐中枢相联。5-羟色胺的5-HT3亚型受体通过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐有关。M 胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺H1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙 述。本节主要介绍某些多巴胺受体阻断药和5-HT3受体阻断药的止吐作用。 甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安） 对多巴胺D2受体有阻断作用，阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受 体，可引起从食道至近段小肠平滑肌运动，加速胃的正向排空（多巴胺使胃体平滑肌松弛，幽 门肌收缩）和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进，发挥胃肠促动药（prokinetics）作用。 口服生物利用度为75％，易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4～6小时。常用于包括肿瘤化 疗、放疗所引起的各种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障 碍包括恶心、呕吐等症。大剂量静脉注射或长期应用，可引起锥体外系反应，如肌震颤、震颤 麻痹（又名帕金森病），坐立不安等。也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。 对胎儿影响尚待深入观察，孕妇慎用。 多潘立酮（domperidone） 又名马丁林（motilium）阻断多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多 巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调
胃肠运动，防止食物返流，发挥胃肠促动药的作用。生物利用度较低，t12为7小时，主要经肝 代谢。对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。不 良反应较轻，遇有轻度腹部痉挛，注射给药引起过敏。 胃肠促动药还有西沙必利(cisapride),，它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥 体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。t1/2为10 小时。用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃 轻瘫及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg。 奥丹西隆(ondansetron) 能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺 铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。对顺铂引起的呕吐，完全或满意控制 者达60%~73%，环磷酰胺引起呕吐控制率达92%，明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴 胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60%。t1/2为3~4小时，代谢产物大多经肾排 泄。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。 同类新药格雷西隆(granisetron)、托比西隆(tropisetron)作用更强，目前正在临床试 用中。 第四节泻药 泻药(laxatives,catharitics)是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排 便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。 一、容积性泻药 为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。 1.硫酸镁(magnes ium sulfate,MgS04·7H20)和硫酸钠(sodium sulfate,Na2S04·10H20) 也称盐类泻药。在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠 道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素 (cholecystokinin),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用，并大量饮水，1~3小时 即发生下泻作用，排出液体性粪便。导泻作用剧烈，故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠 虫药服后连虫带药一起排出。 口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠，因反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收 缩，发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。 硫酸镁、硫酸钠下泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人 慎用。 2.乳果糖（lactulose) 为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠内不被消化吸收，故能导泻。未被吸收部分进入结肠后 被细菌代谢成乳酸等，进一步提高肠内渗透压，发生轻泻作用
胃肠运动，防止食物返流，发挥胃肠促动药的作用。生物利用度较低，t1/2为7小时，主要经肝 代谢。对偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效。不 良反应较轻，遇有轻度腹部痉挛，注射给药引起过敏。 胃肠促动药还有西沙必利（cisapride），它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥 体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。t1/2为10 小时。用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃 轻瘫及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg。 奥丹西隆（ondansetron） 能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。对抗肿瘤药顺 铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。对顺铂引起的呕吐，完全或满意控制 者达60％～73％，环磷酰胺引起呕吐控制率达92％，明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴 胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60％。t1/2为3～4小时，代谢产物大多经肾排 泄。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。 同类新药格雷西隆（granisetron）、托比西隆（tropisetron）作用更强，目前正在临床试 用中。 第四节 泻药 泻药（laxatives, catharitics）是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排 便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。 一、容积性泻药 为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。 1. 硫酸镁（magnesium sulfate, MgSO 4·7H 2O）和 硫酸钠（sodium sulfate, Na 2SO 4·10H 2O） 也称盐类泻药。在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠 道 ， 刺 激 肠 壁 ， 促 进 肠 道 蠕 动 。 此 外 镁 盐 还 能 引 起 十 二 指 肠 分 泌 缩 胆 囊 素 （cholecystokinin），此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用，并大量饮水，1～3小时 即发生下泻作用，排出液体性粪便。导泻作用剧烈，故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠 虫药服后连虫带药一起排出。 口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠，因反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收 缩，发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。 硫酸镁、硫酸钠下泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人 慎用。 2. 乳果糖（lactulose） 为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠内不被消化吸收，故能导泻。未被吸收部分进入结肠后 被细菌代谢成乳酸等，进一步提高肠内渗透压，发生轻泻作用