3.抑制开糖过度产生, 如甲福明 metformin 4.减少骨肌等哲器宫s抵抗, 如噻唑烷二酮类 thiazolidinedione,TD
3.抑制肝糖过度产生， 如甲福明metformin 4.减少骨骼肌等靶器官Ins抵抗， 如噻唑烷二酮类 thiazolidinedione,TD
第二节口服降血糖药 ■磺酰脲类药物( sulphonylureas,SUs) ■双胍类药物( biguanides,BGs) ■￠-葡萄糖苷酶抑制剂(a- Glucosidase inhibitors) n噻唑烷二酮类药物( thiazolidinediones,TDs) 美格替奈类似物( meglitinide analogues)
第二节 口服降血糖药 ◼双胍类药物（biguanides,BGs） ◼噻唑烷二酮类药物（thiazolidinediones,TDs） ◼磺酰脲类药物（sulphonylureas,SUs） ◼α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase inhibitors） ◼美格替奈类似物(meglitinide analogues)
、磺酰脲类药物( sulphonylureas,SUs) SUs于20世纪50年代中期开始治疗DM,1995年 前,是美国唯一用于治疗T2DM的口服降糖药, 尽管近年来几类新型口服降糖药相继问世,但 SUs仍然是最常用的口服抗DM药。 SUs通过与胰岛β细胞高亲和力的SU受体结合,抑 制ATP敏感的钾通道,使β细胞去极化,刺激Ins 分泌。SUs通过刺激内源性Ins释放,长期使用可 改善血糖控制、减少糖的毒性与肝糖产生以及增 加外周组织对Ins的敏感性等发挥降血糖作用
一、磺酰脲类药物（sulphonylureas,SUs） ◼ SUs于20世纪50年代中期开始治疗DM，1995年 前，是美国唯一用于治疗T2DM的口服降糖药， 尽管近年来几类新型口服降糖药相继问世，但 SUs仍然是最常用的口服抗DM药。 ◼ SUs通过与胰岛β细胞高亲和力的SU受体结合，抑 制ATP敏感的钾通道，使β细胞去极化，刺激Ins 分泌。SUs通过刺激内源性Ins释放，长期使用可 改善血糖控制、减少糖的毒性与肝糖产生以及增 加外周组织对Ins的敏感性等发挥降血糖作用
■第一代SUs如甲苯磺丁脲( tolbutamide)、醋 磺环己脲( acetohexamide)、妥拉磺脲 ( tolazamide)和氯磺丙脲( chlorpropamide)等因 不良反应多目前在美国已基本不用,较常用第 代SUs药物有格列本脲(g} yburide,)、格列 吡嗪( glipizide)、格列波脲( glibornuride)和 格列喹酮( Gliquidone)
◼ 第一代SUs如甲苯磺丁脲（tolbutamide）、醋 磺环己脲(acetohexamide)、妥拉磺脲 (tolaxamide)和氯磺丙脲(chlorpropramide)等因 不良反应多目前在美国已基本不用，较常用第 二代SUs药物有格列本脲（glyburide,）、格列 吡嗪（glipizide）、格列波脲（glibornuride）和 格列喹酮（Gliquidone）
■对老年DM患者,SUs开始用低剂量,以后逐步增 加剂量,直至FBG水平<7.8mmo/L、HbA1c<7 8%。第二代SUs降糖效价较第一代SUs强,因而使 用小剂量;此外它们有较长的作用持续期,每天仅 需给药1~2次;第二代SUs主要在肝脏代谢失活, 肾功能轻度受损的患者可考虑使用 单用SU类药物如达不到血糖控制目标,SU类药常 需要增加到最大推荐剂量,若达到最大推荐剂量 仍未取得进一步的降糖效果,此时应考虑改用其 它治疗方法,但一般两种SU类药物不宜联合使用
◼对老年DM患者，SUs开始用低剂量，以后逐步增 加剂量，直至FBG水平＜7.8mmol/L、HbA1c＜7～ 8%。第二代SUs降糖效价较第一代SUs强，因而使 用小剂量；此外它们有较长的作用持续期，每天仅 需给药1～2次 ；第二代SUs主要在肝脏代谢失活， 肾功能轻度受损的患者可考虑使用 ◼单用SU类药物如达不到血糖控制目标，SU类药常 需要增加到最大推荐剂量，若达到最大推荐剂量 仍未取得进一步的降糖效果，此时应考虑改用其 它治疗方法，但一般两种SU类药物不宜联合使用