环磷酰胺的理化性质含一个结晶水是白色结晶,无水后液化;在乙醇中易溶,水和丙酮中溶解但不大:
环磷酰胺的理化性质 ◼含一个结晶水是白色结晶,无水后液化; ◼在乙醇中易溶,水和丙酮中溶解但不大;
环磷酰胺的潜效化OHOHNCIH2CH20CIH2CH2C肝脏CIH2CH2CCIH2CH2C环磷酰胺4-羟基环磷酰胺正常组织酶NH21CIH2CH2CCIH2CH20CIH2CH2CCIH2CH2酶基代谢物4-酮基环磷酰胺正常组织酶COHNH2NH2CIH2CH2CCIH2CH2CV+CH2=CHCHOCIH2CH2CCIH2CH2C丙烯醛羟基代谢物磷酰氮芥
环磷酰胺的潜效化 N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O H O N 肝 脏 N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O OHN OH 环 磷 酰 胺 4-羟 基 环 磷 酰 胺 正 常 组 织 酶 N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O H O N O N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O O NH2 O H 酶 基 代 谢 物 4-酮 基 环 磷 酰 胺 正 常 组 织 酶 N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O O NH2 O OH N ClH2 CH2 C ClH2 CH2 C P O O NH2 羟 基 代 谢 物 磷 酰 氮 芥 CH2 =CHCHO 丙 烯 醛
环磷酰胺的临床用途抗瘤谱较广,主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效;膀胱毒性,可能与代谢产物丙烯醛有关;
环磷酰胺的临床用途 ◼抗瘤谱较广,主要用于恶性淋巴瘤、急 性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺 癌、神经母细胞瘤等,对乳腺癌、卵巢 癌、鼻咽癌也有效 ; ◼膀胱毒性,可能与代谢产物丙烯醛有关 ;
环磷酰胺的合成CIOHPOCl3l≥P-NClPyHN11OH0H2NCH2CH2CH2OHCIH20CLAcetone0CH20NCIO
环磷酰胺的合成 P N CI CI O N O H HN OH OH POCI 3 Py P N CI CI CI CI O H2 NCH2 CH2 CH2 OH H2 O Acetone P N CI CI O N O H H2 O
2乙撑亚胺类替派TepaO=治疗白血病
2 乙撑亚胺类 ◼ 替派Tepa ◼ 治疗白血病 P N N N O