2、主动转运(active transport): 上山转运(uphi) 特点： (a)逆浓度梯度的转运， (b)主动转运需要能量 (c)特异性载体参与 (d)有饱和性和限速现象 (ε)有竞争性抑制（丙磺舒/青霉素竞争肾小管分祕） 胞饮(pinocytosis)和胞吐(exocytosis)主动转运
2、 主动转运(active transport)： 上山转运(up hill) 特点： （a）逆浓度梯度的转运， （b）主动转运需要能量 （c）特异性载体参与 （d）有饱和性和限速现象 （e）有竞争性抑制（丙磺舒/青霉素竞争肾小管分泌） 胞饮(pinocytosis)和胞吐(exocytosis)主动转运
2.2药物的体内过程 2.2.1吸收(absorption) 定义：药物从给药部位进入血循环过程 影响药物吸收的因素： (①)理化性质（药物酸碱性pH) (2)给药途径：腹腔>吸入>舌下>肌肉>皮下>口服 >皮肤 (3)首关（过）效应(irst-pass effect),舌下和 直肠给药no first-pass effect
2.2 药物的体内过程 2.2.1 吸收(absorption) 定义:药物从给药部位进入血循环过程 影响药物吸收的因素： (1) 理化性质(药物酸碱性,pH) (2) 给药途径：腹腔吸入 舌下 肌肉 皮下 口服 皮肤 (3) 首关（过）效应 (first-pass effect)，舌下和 直肠给药 no first-pass effect
1.消化道吸收 口服吸收的主要部位是小肠。药物 从胃肠道吸收后，都要经过门静脉 进人肝，再进人血液循环。 舌下给药或直肠给药，而分别通过 口腔、直肠和结肠的粘膜吸收 肌注比皮下注射吸收快。 2.注射部位的吸收 水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人 片可在局部滞留，吸收慢 小分子脂溶性、挥发性的药物或气体如 3.呼吸道吸收 乙醚、异丙肾上腺素气溶胶等及气雾剂， 可从肺泡上皮细胞迅速吸收 完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要 4.皮肤和粘膜吸收 发挥局部作用。粘膜远较皮肤的吸收能 力强
完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要 发挥局部作用。粘膜远较皮肤的吸收能 力强 肌注比皮下注射吸收快。 水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人 片可在局部滞留，吸收慢 1. 消化道吸收 – 口服吸收的主要部位是小肠。药物 从胃肠道吸收后，都要经过门静脉 进人肝，再进人血液循环。 – 舌下给药或直肠给药，而分别通过 口腔、直肠和结肠的粘膜吸收 2.注射部位的吸收 3.呼吸道吸收 小分子脂溶性、挥发性的药物或气体如 乙醚、异丙肾上腺素气溶胶等及气雾剂， 可从肺泡上皮细胞迅速吸收 4.皮肤和粘膜吸收
影响药物吸收的因素 硝酸甘油、氯丙嗪、乙酰水杨酸、派醋甲 酯、喷他佐辛、哌替啶、异丙肾上腺素、 药品的理化性质 普萘洛尔、可乐定、利多卡因等都有明显 的首过效应 首过效应（首关效应）口服药物在胃肠道 吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人 体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝 时极易代谢，进人体循环量减少，这种现 象称首过效应。 吸收环境胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内 容物的多少等
– 药品的理化性质 – 首过效应 （首关效应） 口服药物在胃肠道 吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人 体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝 时极易代谢，进人体循环量减少，这种现 象称首过效应。 – 吸收环境 胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内 容物的多少等 影响药物吸收的因素 硝酸甘油、氯丙嗪、乙酰水杨酸、派醋甲 酯、喷他佐辛、哌替啶、异丙肾上腺素、 普萘洛尔、可乐定、利多卡因等都有明显 的首过效应
2.2.2药物的分布和影响因素 分布：药物吸收后，通过各种生理屏障到体内 各处。药物经血液转运到组织器官的过程。 影响的主要因素如下： ?与血浆蛋白（白蛋白为主）结合 冬局部器宫血流量 冬组织的亲和力 ?体液pH和药物的理化性质 胞内7.0，胞外7.48 ?体内屏障
2.2.2 药物的分布和影响因素 分布：药物吸收后，通过各种生理屏障到体内 各处。药物经血液转运到组织器官的过程。 影响的主要因素如下： 与血浆蛋白（白蛋白为主）结合 局部器官血流量 组织的亲和力 体液pH和药物的理化性质 胞内7.0，胞外7.48 体内屏障