药物与血浆蛋白结合(plasma protein binding) (①)结合是可逆的，以血浆蛋白结合率(%)表 示 (2)结合型药物bound drug):无活性，不被动转运， 不代谢，不排泄 (③)结合可饱和，两种高结合药物可竞争结合， free drug增多，作用增强或毒性增加 (4)老年、某些疾病，血浆蛋白含量降低，free drug增多
药物与血浆蛋白结合（plasma protein binding) (1) 结合是可逆的，以血浆蛋白结合率（%）表 示 (2) 结合型药物(bound drug):无活性，不被动转运， 不代谢，不排泄 (3) 结合可饱和，两种高结合药物可竞争结合， free drug增多，作用增强或毒性增加 (4)老年、某些疾病,血浆蛋白含量降低， free drug增多
2.2.3生物转化(biotransformation) (1)转化的结果：总体上是解毒和灭活 灭活；活化（可的松-氢化可的松）；活性代谢产物（可 待因吗啡)；毒性（异烟肼乙酰肼肝毒性） (2)转化的两个时相： 氧化(oxidation)、还原(reduction), 水解hydrolysis)反应 结合(conjugation)-葡萄糖醛酸，硫酸，甘氨酸等 (3)药物转化酶： 专一性酶（胆碱酯酶，单胺氧化酶，乙醇脱氢酶） 非专一性酶一肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）
2.2.3 生物转化(biotransformation) （1） 转化的结果：总体上是解毒和灭活 灭活；活化（可的松-氢化可的松）；活性代谢产物（可 待因- 吗啡）；毒性（异烟肼- 乙酰肼- 肝毒性） （2）转化的两个时相： 氧化（oxidation）、还原(reduction) , 水解(hydrolysis)反应 结合(conjugation)-葡萄糖醛酸，硫酸，甘氨酸等 （3）药物转化酶： 专一性酶（胆碱酯酶，单胺氧化酶，乙醇脱氢酶） 非专一性酶—肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）