(体内过程吸收迅口服吸收较好,血药浓度较高。速、完全,除诺氟沙星外,其余吸收率>80%。t 1/2较长,3.5 ~ 7 h血浆蛋白结合率低体内分布广,尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢,肾排泄差异较大
口服吸收较好,血药浓度较高。吸收迅 速、完全,除诺氟沙星外,其余吸收率 >80%。t 1/2 较长,3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广,尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢,肾排泄差异较大 【体内过程】
表10种新喹诺酮类药代动力学参数表10种新喹诺酮类药代动力学参数药物单次口服生物利用半衰期蛋白结合最高峰浓分布容积肾排泄率度%率%率%剂量ng度mg/L诺氟沙星400>1001035-453.04.01.633-38环丙沙星50030760-801.2-2.840-6014-253.5-5.4依诺沙星4008017552352.8-3.63.8-5.8氧氟沙星4002580-95905.0-7.03.5-5.370-90左氧氧沙星2002.011990-1004.0-6.085-9030-40颠罗沙星4001103290-10011.04.4-6.85065洛美沙星400706.33.712714-2590-100培氧沙星4001113920-3090-1007.5-10.03.8-5.6托氟沙星4.76345373001.9一司氧沙星772001601216-20.00.6237-42
表 10种新喹诺酮类药代动力学参数
(抗菌作用)包括绿脓杆菌,有广谱杀菌药强大的杀菌作用-G(-)菌对金葡菌及产-G(+)菌酶金葡菌有效一厌氧菌、结核分枝杆菌、支原体及衣原体
【抗菌作用】 • 广谱杀菌药 − G(-)菌 − G(+)菌 − 厌氧菌、结核分枝杆菌、支原体及衣原体 包括绿脓杆菌,有 强大的杀菌作用 对金葡菌及产 酶金葡菌有效
阻1.与DNA回旋酶A亚基结合碍细菌G(-)DNA复制切断后侧的双连在前侧封闭切口正超螺旋DNA负超螺旋DNA喹诺酮类药物
正超螺旋DNA 切断后侧的双连 在前侧封闭切口 负超螺旋DNA 1.与DNA回旋酶A亚基结合 阻 碍细菌 G(-)DNA复制 喹诺酮类药物 (-) (-)
干扰细菌G(+)DNA复制2.抑制拓扑异构酶IV解环连喹诺酮类药物
2.抑制拓扑异构酶IV 干扰细菌G(+) DNA复制 解环连 喹诺酮类药物 (-)