结构特点 芳环部分 氨甲酸酯 季铵碱部分 X X=-Br,-CH?SO 4 中枢作用,稳定性↑,口服,注射
结构特点 N O O N + 氨甲酸酯 芳环部分 季铵碱部分 . X - X = -Br, -CH3 SO4 中枢作用↓，稳定性↑，口服，注射
代谢 主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲 铵,具有与 Neostigmine相似但较弱的活性。 HO N(CH3)3 Br
代谢 主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲 铵，具有与Neostigmine相似但较弱的活性。 N + (CH3 ) 3 Br - HO
与胆碱酯酶的相互作用过程 AChE-Ser-OH (CH3)2N HO N(CH3)3 Br sSer-AchE+ (cH3)2N、O N(CH3)3 Br H20 AChE-Ser-OH +(CH3)2N OH 氨基甲酸酯 几分钟
与胆碱酯酶的相互作用过程 (CH3 )2N OH O C N + (CH3 )3 Br - HO Ser (CH3 )2N O O AChE N + (CH3 )3 Br - (CH3 )2N O O AChE-Ser-OH + H2O AChE-Ser-OH + + 氨基甲酸酯 几分钟
同型药物 CH N(CH3)3 H2c 溴新斯的明 Neostigmine bromide N(CH32-O 溴吡斯的明 Pyridostigmine bromide N CH3 NCH3)2、0 Br 苄吡溴铵 Benzpyrinium Bromide CH CH' (cH3)3 (CH2)10 N(CH3)3 2Br 地美溴铵 Demecarium bromide
同型药物 N + (CH3 )3 Br - N O O H3C CH3 Br - N O O N(CH3 )2 CH3 N O O N(CH3 )2 Br - + + (CH3 )3N+ O N O CH3 (CH2 )10 N O N+(CH3 )3 CH3 O . 2Br - 溴新斯的明 Neostigmine Bromide 溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide 苄吡溴铵 Benzpyrinium Bromide 地美溴铵 Demecarium Bromide
非经典的抗胆碱酯酶药一抗AD药 2 N 他克林 Tacrine,1993 OCH3 ocH3多奈哌齐 Donepezil,1997 CH 3 CH3 H?c N(CH3)2 卡巴拉汀,2000 Rivastigmine
非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 N NH2 N(CH3 )2 CH3 N O O H3C CH3 OCH3 OCH3 O N 他克林 Tacrine ，1993 多奈哌齐 Donepezil ，1997 卡巴拉汀 ，2000 Rivastigmine