非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 OH CH CH?O H?c cCH 加兰他敏 Galantamine 石杉碱甲 Huperzine a OH Cl pOcH. OCH Oc CH3 Cl CICI O OCH 美曲膦酯 Metrifonate敌敌畏 Dichlorvos,D 不可逆
非经典的抗胆碱酯酶药--抗AD药 N OH CH3O O CH3 H3C CH3 H N O NH2 加兰他敏 Galantamine 石杉碱甲 Huperzine A 美曲膦酯 Metrifonate p OH O OCH3 OCH3 Cl Cl Cl O Cl Cl p O OCH3 OCH3 敌敌畏 Dichlorvos，DDVP 不可逆
第二节抗胆碱药 Anticholinergic Drugs M受体拮抗剂 N受体措抗剂
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs ◼ M受体拮抗剂 ◼ N受体拮抗剂
M受体拮抗剂 muscarinic receptor antagonists ■作用:抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分 泌,散大瞳孔,加速心律,松弛支气管和胃 肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃 疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 n分类: 1)天然茄科生物碱类及其半合成类似物 2)合成M受体拮抗剂
一、 M受体拮抗剂 muscarinic receptor antagonists ◼ 作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分 泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃 肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃 疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 ◼ 分类： 1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物 2）合成M受体拮抗剂
)茄科生物碱类M受体拮抗剂 CH3 N OH OH 东莨菪碱 scopolamine CH N-CH3 OH Ho产OH 山莨菪碱 樟柳碱 Anisodamine Anisodine
一）茄科生物碱类M受体拮抗剂 N O OH O CH3 N O OH O CH3 O N CH3 O OH O HO 阿托品 Atropine 东莨菪碱 Scopolamine 山莨菪碱 Anisodamine 樟柳碱 Anisodine N O O CH3 O HO OH
硫酸阿托品 Atropine Sulphate CH3 N H2SO4. H2O OH 3 结构特点: 1、托品(莨菪醇)和托品酸(莨菪酸)酯化 2、莨菪醇:氢化吡咯+哌啶; 2个C*,内消旋化,无旋光性 3、莨菪酸:1个C*,2个光学异构体
硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H2SO4 . H2O N O OH O CH3 2 1、托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化 结构特点： 2、莨菪醇：氢化吡咯+哌啶； 2个C*，内消旋化，无旋光性 3、莨菪酸：1个C*，2个光学异构体 N 1 2 3 4 5 6 7 8