OHOHHHHOCH:OCOMTHOHOMACMAOaOHCOMTHO.CH3CCHCCHCHOHOATADOHOHCH-0HOCOOHCOMTARARCOOHHOHCOHOFCH3O.HO.CH,OHCOMTCH20HHOHO其中MAO为单胺氧化酶，COMT为儿茶酚氧位甲基转移酶，AR为醛还原酶，AD为醛脱氢酶。1、幻灯片结合板书方式讲解。2、联系生理学、有机化学的知识点，帮助学生理解教学难点。例：肾上腺素的生物合成路径，可以结合有机化学知识解释反应机理，结合生理学知识点，去甲肾上腺素、多巴胺都是重要的神经递质，并作用在不同的部位，帮助学生理解这几种神经递质之间的关系。00LeTyrosineCHO.hydroxylase0ONH3NH3HOHO(S)(-) -Tyrosine (L)(S)(-) -多巴 (L)(S)(-) -Dopa (L)OLAromaticDopamineL-amino acidHONH2HONH②-nydroxyasedecarboxylase教学方法和手段HCHO多巴胺(R)(-)-去甲肾上腺素(L)Dopamine(R)(-) -Norepinephrine (L)OHOmat.HOHO(R)(-)-肾上腺素(L)(R)(-) -Adrenalin (L3、举实例，例如讲述盐酸麻黄碱的旋光性时，结合中美史克“新康泰克事件”，提高学生的学习兴趣。教具单班授课结合结构内容的练习及讨论11
11 HO HO H N OH HO H N OH CH3O HO HO CHO OH HO CHO OH CH3O HO HO OH CH2OH HO HO OH COOH HO OH CH3O CH2OH HO OH CH3O COOH AR AD AD AR MAO MAO COMT COMT COMT COMT 其中 MAO 为单胺氧化酶，COMT 为儿茶酚氧位甲基转移酶，AR 为醛 还原酶，AD 为醛脱氢酶。 教学方法和手段 1、幻灯片结合板书方式讲解。 2、联系生理学、有机化学的知识点，帮助学生理解教学难点。 例：肾上腺素的生物合成路径，可以结合有机化学知识解释反应机理，结合生 理学知识点，去甲肾上腺素、多巴胺都是重要的神经递质，并作用在不同的部 位，帮助学生理解这几种神经递质之间的关系。 HO HO NH2 OH HO NH3 + O O HO NH3 + O O HO HO HO NH2 (S)(-) -Tyrosine (L) (S)(-) -多巴 (L) (S)(-) -Dopa (L) 多巴胺 Dopamine (R)(-) -去甲肾上腺素 (L) (R)(-) -Norepinephrine (L) 2 Aromatic L-amino acid decarboxylase 3 Dopamine -hydroxylase N-Methyltransterase 4 HO HO H N OH (R)(-) -肾上腺素 (L) (R)(-) -Adrenalin (L) 1 Tyrosine hydroxylase 3、举实例，例如讲述盐酸麻黄碱的旋光性时，结合中美史克“新康泰克事件”， 提高学生的学习兴趣。 教 具 单班授课 结合结构内容的练习及讨论
1、CarstensenJT.DrugStability.MarcelDekkerINC,2oo02、配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？类。3、按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为类和4、肾上腺素具有的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被作业、思考题变色，生成红色的，继而为棕色的5、麻黄碱分子中有个手性碳原子，因而有种光学异构体，其中麻黄碱活性最强。课后记第五章外周神经系统药物章节名称第三节肾上腺素受体激动剂1、了解肾上腺素能受体的分类及效应；2、熟悉儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢过程；课堂教学3、掌握肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物；目的4、重点掌握肾上腺素，麻黄碱的化学结构、理化性质、临床应用；5、了解肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系。内容：肾上腺素能受体的分类及效应、儿茶酚胺类药物的合成和代谢过程教学安排：8、课程导入（5分钟）复习生理学中学过的内容：肾上腺素能受体的分类及效应。9、肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物（15分钟）10、重点药物：肾上腺素（15分钟）教学内容及时间（1）化学结构及命名（2）理化性质（3）体内代谢（4）应用分配11、重点药物：麻黄碱（15分钟）(4)（1）化学结构及命名（2）理化性质（3）体内代谢（4）临床应用12、重点药物：沙丁胺醇（15分钟）13、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系（15分钟）小结（10分钟）12
12 作业、思考题 1、 Carstensen JT. Drug Stability. Marcel Dekker INC,2000 2、 配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？ 3、按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为_类和_类。 4、肾上腺素具有_的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被 _变色，生成红色的_，继而为棕色的_。 5、麻黄碱分子中有_个手性碳原子，因而有_种光学异构体，其中 _麻黄碱活性最强。 课后记 章节名称 第五章 外周神经系统药物 第三节 肾上腺素受体激动剂 课堂教学 目的 1、了解肾上腺素能受体的分类及效应； 2、熟悉儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢过程； 3、掌握肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物； 4、重点掌握肾上腺素，麻黄碱的化学结构、理化性质、临床应用； 5、了解肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系。 教学内容及时间 分配 内 容：肾上腺素能受体的分类及效应、儿茶酚胺类药物的合成和代谢过程 教学安排： 8、 课程导入（5 分钟） 复习生理学中学过的内容：肾上腺素能受体的分类及效应。 9、 肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物（15 分钟） 10、 重点药物：肾上腺素（15 分钟） （1）化学结构及命名（2）理化性质（3）体内代谢（4）应用 11、 重点药物：麻黄碱（15 分钟） （4）（1）化学结构及命名（2）理化性质（3）体内代谢（4）临床应用 12、 重点药物：沙丁胺醇（15 分钟） 13、 肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系（15 分钟） 小结（10 分钟）
重点：肾上腺素、麻黄碱的化学结构、理化性质、临床用途难点：肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系对策：1、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系中，难点为N上取代基对a、β受重点、难点体效应的相对强弱的影响，可以用图表的形式展示：以及对策3、肾上腺素的体内代谢过程复杂，以反应流程的方式展示较为合理其中MAO为单胺氧化酶，COMT为儿茶酚氧位甲基转移酶，AR为醛还原酶，AD为醛脱氢酶。1、幻灯片结合板书方式讲解。2、联系生理学、有机化学的知识点，帮助学生理解教学难点。例：肾上腺素的生物合成路径，可以结合有机化学知识解释反应机理，结合生理学知识点，去甲肾上腺素、多巴胺都是重要的神经递质，并作用在不同的部教学方法和手段位，帮助学生理解这几种神经递质之间的关系。3、举实例，例如讲述盐酸麻黄碱的旋光性时，结合中美史克“新康泰克事件”，提高学生的学习兴趣。教具双班授课结合结构内容的练习及讨论3、配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？2、按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为类和类。3、肾上腺素具有的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被作业、思考题变色，生成红色的一，继而为棕色的4、麻黄碱分子中有种光学异构体，其中个手性碳原子，因而有麻黄碱活性最强。课后记第五章外周神经系统药物章节名称第四节组胺H受体拮抗剂第五节局麻药LocalAnesthetics1.掌握组胺H受体拮抗剂构效关系2.掌握组胺H受体拮抗剂的结构类型。3.掌握代表药物盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏化学结构、命名、分类和用途课堂教学熟悉盐酸曲吡那敏、盐酸西替利嗪、盐酸赛庚啶、酮替芬、阿司咪唑的结构和用目的途4.深刻理解从Cocaine到Procaine的发现过程，阐述该发现过程给我们的启示。5.掌握LocalAnesthetics的结构类型13
13 重点、难点 以及对策 重点：肾上腺素、麻黄碱的化学结构、理化性质、临床用途 难点：肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系 对策：1、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系中，难点为 N 上取代基对α、β受 体效应的相对强弱的影响，可以用图表的形式展示： 3、肾上腺素的体内代谢过程复杂，以反应流程的方式展示较为合理 其中 MAO 为单胺氧化酶，COMT 为儿茶酚氧位甲基转移酶，AR 为醛还原 酶，AD 为醛脱氢酶。 教学方法和手段 1、幻灯片结合板书方式讲解。 2、联系生理学、有机化学的知识点，帮助学生理解教学难点。 例：肾上腺素的生物合成路径，可以结合有机化学知识解释反应机理，结合生 理学知识点，去甲肾上腺素、多巴胺都是重要的神经递质，并作用在不同的部 位，帮助学生理解这几种神经递质之间的关系。 3、举实例，例如讲述盐酸麻黄碱的旋光性时，结合中美史克“新康泰克事件”， 提高学生的学习兴趣。 教 具 双班授课 结合结构内容的练习及讨论 作业、思考题 3、 配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？ 2、按化学结构分类，拟肾上腺素药可分为_类和_类。 3、肾上腺素具有_的结构，性质不稳定，遇空气中的氧或弱氧化剂即可被 _变色，生成红色的_，继而为棕色的_。 4、麻黄碱分子中有_个手性碳原子，因而有_种光学异构体，其中 _麻黄碱活性最强。 课后记 章节名称 第五章 外周神经系统药物 第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 第五节 局麻药 Local Anesthetics 课堂教学 目的 1.掌握组胺 H1 受体拮抗剂构效关系 2.掌握组胺 H1 受体拮抗剂的结构类型。 3.掌握代表药物盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏化学结构、命名、分类和用途。 熟悉盐酸曲吡那敏、盐酸西替利嗪、盐酸赛庚啶、酮替芬、阿司咪唑的结构和用 途 4.深刻理解从 Cocaine 到 Procaine 的发现过程，阐述该发现过程给我们的启示。 5.掌握 Local Anesthetics 的结构类型
第四节组胺H受体拮抗剂5min一、组胺的形成、释放及作用过程二、抗组胺药物发展、组胺H受体拮抗剂类型15min15min三、组胺H受体拮抗剂代表药物四、组胺H受体拮抗剂构效关系10min教学内容及时间分第五节局麻药LocalAnesthetics配20min一LocalAnesthetics的发现与发展从Cocaine到Procaine的发现过程，阐述该发现过程给我们的启示。20min二.局麻药的分类（化学结构类型）芳酸酯类酰胺类氨基醚类氨基酮类5min局麻药发展及结构类型小结重点：组胺H受体拮抗剂构效关系局麻药的结构类型难点：组胺H受体拮抗剂的各结构类型及特点局麻药发现与发展给我们的启示重点、难点对策：1.通过比较结构来分析H受体拮抗剂相关药物讲解构效关系以及对策2.利用教学互动的方式，启发式引导学生深刻理解从Cocaine到Procaine的发现过程，1.1--2班、3-4班，双班合堂理论课教学方法和手段2.启发式教学，充分利用教学互动PPT结合板书，线上结合教室线下（腾讯课堂为线上使用平台）教具1.组胺H受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称？2.Hi受体拮抗剂的构效关系？3.写出盐酸苯海拉明的化学结构，说明其成品中可能含有何种杂质？此杂质来作业、思考题源及对苯海拉明的稳定性有何影响？4.局麻药结构类型有哪几类？课后记第五章外周神经系统药物第五节局麻药LocalAnesthetics章节名称1.掌握局麻药构效关系课堂教学2.掌握代表药物普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁化学结构、命名、分类和临床应目的用14
14 教学内容及时间分 配 第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 一、组胺的形成、释放及作用过程 5 min 二、抗组胺药物发展、组胺 H1 受体拮抗剂类型 15 min 三、组胺 H1 受体拮抗剂代表药物 15 min 四、组胺 H1 受体拮抗剂构效关系 10 min 第五节 局麻药 Local Anesthetics 一.Local Anesthetics 的发现与发展 20 min 从 Cocaine 到 Procaine 的发现过程，阐述该发现过程给我们的启示。 二.局麻药的分类（化学结构类型） 20 min 芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 局麻药发展及结构类型小结 5 min 重点、难点 以及对策 重点：组胺 H1 受体拮抗剂构效关系 局麻药的结构类型 难点：组胺 H1 受体拮抗剂的各结构类型及特点 局麻药发现与发展给我们的启示 对策：1.通过比较结构来分析 H1 受体拮抗剂相关药物讲解构效关系 2.利用教学互动的方式，启发式引导学生深刻理解从Cocaine到Procaine 的发现过程， 教学方法和手段 1.1-2 班、3-4 班，双班合堂理论课 2.启发式教学，充分利用教学互动 教 具 PPT 结合板书,线上结合教室线下(腾讯课堂为线上使用平台) 作业、思考题 1. 组胺 H1 受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称？ 2. H1 受体拮抗剂的构效关系？ 3. 写出盐酸苯海拉明的化学结构，说明其成品中可能含有何种杂质？此杂质来 源及对苯海拉明的稳定性有何影响？ 4.局麻药结构类型有哪几类？ 课后记 章节名称 第五章 外周神经系统药物 第五节 局麻药 Local Anesthetics 课堂教学 目的 1.掌握局麻药构效关系 2.掌握代表药物普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁化学结构、命名、分类和临床应 用