小班授课教学方法和手段PPT结合板书，线上结合教室线下（腾讯课堂为线上使用平台），线上结合教教具室线下（腾讯课堂为线上使用平台）思考题1.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2.地西洋在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？作业、思考题4.艾司唑仑化学结构与地西有何区别，对活性有何影响？5.苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？6写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？7.为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？课后记第四章中枢神经系统药物章节名称第二节抗癫痫药第三节抗精神病药1.了解癫痫病理及癫痫的分类，了解精神失常病及类型2.了解抗癫痫药的作用3．熟悉抗癫痫药物分类：环内酰脲类、苯二氮卓类、其它类。课堂教学4：熟悉抗精神病药的结构类型及氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学目的名、性质及应用第二节抗癫痫药1.抗癫痫药物分类10min35min2.抗癫痫药物代表药物教学内容及时间第三节抗精神病药分配1.概述10min2.抗精神失常药（抗精神病药、抗优郁药、抗躁狂症、抗焦虑药）20min3.代表药15min重点：抗癫痫药物与镇静催眠药的界限对策：重点、难点启发式提问：巴比妥类药物可以改造成那些抗癫痫类型药物？以及对策对比分析：具有巴比妥、安定类似结构的药物与其对比6
6 教学方法和手段 小班授课 教 具 PPT 结合板书,线上结合教室线下(腾讯课堂为线上使用平台),线上结合教 室线下(腾讯课堂为线上使用平台) 作业、思考题 思考题 1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名 2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？ 3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？ 4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？ 5．苯二氮卓类的基本结构中 1，3，7 位引入取代基，对活性有何影响？ 6．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？ 7．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？ 课后记 章节名称 第四章 中枢神经系统药物 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神病药 课堂教学 目的 1. 了解癫痫病理及癫痫的分类，了解精神失常病及类型 2. 了解抗癫痫药的作用 3. 熟悉抗癫痫药物分类：环内酰脲类、苯骈二氮卓类、其它类。 4. 熟悉抗精神病药的结构类型及氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学 名、性质及应用 教学内容及时间 分配 第二节 抗癫痫药 1. 抗癫痫药物分类 10min 2. 抗癫痫药物代表药物 35min 第三节 抗精神病药 1. 概述 10min 2. 抗精神失常药（抗精神病药、抗忧郁药、抗躁狂症、抗焦虑药） 20min 3. 代表药 15min 重点、难点 以及对策 重点：抗癫痫药物与镇静催眠药的界限 对策： 启发式提问：巴比妥类药物可以改造成那些抗癫痫类型药物？ 对比分析：具有巴比妥、安定类似结构的药物与其对比
小班授课结合课后习题教学方法和手段PPT结合板书，线上结合教室线下（腾讯课堂为线上使用平台）教具思考题1.试举例分析抗癫痫药物主要有哪些结构类型？2.简述吩噻嗪类药物的结构改造及构效关系。作业、思考题3.简述氯丙嗪的结构与稳定性及毒性的关系。4.写出氟哌啶醇与卡马西平的化学结构及主要性质。5.盼睡噻嗪的类似物有哪些结构类型及代表药物？课后记第二章中枢神经系统药物章节名称第五节镇痛药1．了解钝痛及锐痛，比较镇痛药和解热镇痛药的区别2．掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮的结构、化学名、性质、应用。3.掌握吗啡半合成改造药物及镇痛药的构效关系、作用机理；课堂教学4.了解镇痛药的发展现状，新型镇痛药目的一、概述：10min二、吗啡及其半合成改造1.结构及发展情况2.理化性质10min3.半合成改造药的构效关系15min教学内容及时间4.代表药：吗啡10min三、全合成镇痛药分配1.结构特点：5min2．类型及代表药10min3．代表药：喷他佐辛、哌替啶、芬太尼、美沙酮15min4.构效关系15min7
7 教学方法和手段 小班授课结合课后习题 教 具 PPT 结合板书,线上结合教室线下(腾讯课堂为线上使用平台) 作业、思考题 思考题 1.试举例分析抗癫痫药物主要有哪些结构类型？ 2.简述吩噻嗪类药物的结构改造及构效关系。 3.简述氯丙嗪的结构与稳定性及毒性的关系。 4.写出氟哌啶醇与卡马西平的化学结构及主要性质。 5.吩噻嗪的类似物有哪些结构类型及代表药物？ 课后记 章节名称 第二章 中枢神经系统药物 第五节 镇痛药 课堂教学 目的 1． 了解钝痛及锐痛，比较镇痛药和解热镇痛药的区别 2．掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮的结构、化学名、性质、应用。 3. 掌握吗啡半合成改造药物及镇痛药的构效关系、作用机理； 4. 了解镇痛药的发展现状，新型镇痛药 教学内容及时间 分配 一、概述： 10min 二、吗啡及其半合成改造 1.结构及发展情况 2.理化性质 10min 3.半合成改造药的构效关系 15min 4.代表药：吗啡 10min 三、全合成镇痛药 1．结构特点： 5min 2．类型及代表药 10min 3．代表药：喷他佐辛、哌替啶、芬太尼、美沙酮 15min 4. 构效关系 15min
重点：代表药：构效关系、结构改造：难点：结构的命名对策：重点、难点启发式提问：吗啡半合成主要有那些结构改造方式？以及对策对比分析：全合成几种镇痛药类型的结构与吗啡相比有什么变化？小班授课教学方法和手段结合课后习题PPT结合板书，线上结合教室线下（腾讯课堂为线上使用平台）教具引导式为主，结合常规的讲述思考题1.写出吗啡基本结构及结构中元素数字编号2.吗啡的半合成改造主要有那些变化？作业、思考题3．吗啡与可待因、海洛因在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？4喷他佐辛、替啶、芬太尼、美沙酮结构与吗啡相比有什么变化？课后记第五章外周神经系统药物章节名称第三节肾上腺素受体激动剂1、了解肾上腺素能受体的分类及效应；2、熟悉儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢过程：3、掌握肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物课堂教学目的4、重点掌握肾上腺素，麻黄碱的化学结构、理化性质、临床应用：5、了解肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系。内容：肾上腺素能受体的分类及效应、儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢过程教学安排：课程导入（5分钟）1、教学内容及时间复习生理学中学过的内容：肾上腺素能受体的分类及效应。分配2、肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物（15分钟）受体RN药物名称选择RR性8
8 重点、难点 以及对策 重点：代表药；构效关系、结构改造；难点：结构的命名 对策： 启发式提问：吗啡半合成主要有那些结构改造方式？ 对比分析：全合成几种镇痛药类型的结构与吗啡相比有什么变化？ 教学方法和手段 小班授课 结合课后习题 教 具 PPT 结合板书,线上结合教室线下(腾讯课堂为线上使用平台) 引导式为主，结合常规的讲述 作业、思考题 思考题 1．写出吗啡基本结构及结构中元素数字编号 2．吗啡的半合成改造主要有那些变化？ 3．吗啡与可待因、海洛因在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？ 4．喷他佐辛、哌替啶、芬太尼、美沙酮结构与吗啡相比有什么变化？ 课后记 章节名称 第五章 外周神经系统药物 第三节 肾上腺素受体激动剂 课堂教学 目的 1、了解肾上腺素能受体的分类及效应； 2、熟悉儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢过程； 3、掌握肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物； 4、重点掌握肾上腺素，麻黄碱的化学结构、理化性质、临床应用； 5、了解肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系。 教学内容及时间 分配 内 容：肾上腺素能受体的分类及效应、儿茶酚胺类药物的生物合成和代谢 过程 教学安排： 1、 课程导入（5 分钟） 复习生理学中学过的内容：肾上腺素能受体的分类及效应。 2、 肾上腺素能受体兴奋剂的常用药物（15 分钟） 药物名称 H N R3 R1 R2 X 受体 选择 性
xR1R2R3去甲肾上腺素-H-OH-HNorepinephrin3,4'-diOHae-CHa甲氧明-H3.5-diOCH3-OHα.1Methoxamine去氧肾上腺素-CH3-OH3-0H-Hα Phenylephrine间羟胺-H-CH33-OH-OHαMetaraminol肾上腺素-CH3α, β-OH一H3',4'-diOHAdrenaline多巴胺-H-H-H3,4-diOHα,βDopamine麻黄碱工-CHa-CH3α, βOHEphedrine异丙肾上腺素CH(CH3)2BOH-H3,4-diOHIsoprenaline多巴酚丁胺CHCH2CH23,4-diOHβB-H一HCHDobutamine沙丁胺醇C(CHal33-CH2OH,4-OHB2-OH-HSalbutamol沙美特罗-OH一H—(CH2):O(CH2)4CgH53'-CH2OH,4-OHβ2Salmeterol特布他林-C(CHal3-OH-H3,5-dioHβ2Terbutaline克仑特罗-C(CHal3β2-OH-H3,5-diCl,4-NH2Clenbuterol马布特罗-C(CHal33-CF3,4'-NH2,5-CIβB2-OHMabuterol奥西那林-CH(CH3)2-OH一H3,5-dioHβ2Orciprenaline异克舒令-CHCH20-4-0H-OH-CH3β2CH3Isoxsuprine布酚宁-CHCH2CH2-CH3-OH4-OHβ2CH3Buphenine利托君-OH-CH34-0Hβ2CH2CH2OHRitidrine福莫特罗CHCH2-OCH-CH33'-NHCHO,4-OH-OHβ2CH3Formoterol3、重点药物：肾上腺素（15分钟）（1）化学结构及命名9
9 R 1 R2 R3 X 去甲肾上腺素 Norepinephrin e O H H H 3 ' , 4 ' - d i O H 甲氧明 Methoxamine O H C H 3 H 3 ' , 5 ' - d i O C H 3 1 去氧肾上腺素 Phenylephrine O H H C H 3 3 ' - O H 间羟胺 Metaraminol O H C H 3 H 3 ' - O H 肾上腺素 Adrenaline O H H C H 3 3 ' , 4 ' - d i O H ， 多巴胺 Dopamine H H H 3 ' , 4 ' - d i O H ， 麻黄碱 Ephedrine O H C H 3 C H 3 H ， 异丙肾上腺素 Isoprenaline O H H C H ( C H 3 ) 2 3 ' , 4 ' - d i O H 多巴酚丁胺 Dobutamine H H C H C H 2 C H 2 C H 3 O H 3 ' , 4 ' - d i O H 1 沙丁胺醇 Salbutamol O H H C ( C H 3 ) 3 3 ' - C H 2 O H , 4 ' - O H 2 沙美特罗 Salmeterol O H H ( C H 2 ) 6 O ( C H 2 ) 4 C 6 H 5 3 ' - C H 2 O H , 4 ' - O H 2 特布他林 Terbutaline O H H C ( C H 3 ) 3 3 ' , 5 ' - d i O H 2 克仑特罗 Clenbuterol O H H C ( C H 3 ) 3 3 ' , 5 ' - d i C l , 4 ' - N H 2 2 马布特罗 Mabuterol O H H C ( C H 3 ) 3 3 ' - C F 3 , 4 ' - N H 2 , 5 ' - C l 2 奥西那林 Orciprenaline O H H C H ( C H 3 ) 2 3 ' , 5 ' - d i O H 2 异克舒令 Isoxsuprine O H C H 3 C H C H 2 O C H 3 4 ' - O H 2 布酚宁 Buphenine O H C H 3 C H C H 2 C H 2 C H 3 4 ' - O H 2 利托君 Ritidrine O H C H 3 C H 2 C H 2 O H 4 ' - O H 2 福莫特罗 Formoterol O H C H 3 C H C H 2 C H 3 O C H 3 3 ' - N H C H O , 4 ' - O H 2 3 、 重点药物：肾上腺素（15 分钟） （1）化学结构及命名
OH-NHCH,HO(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1.2-苯二酚（2）理化性质a.左旋性，水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应b.还原性，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。（3）应用肾上腺素对a和β受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等。肾上腺素口服无效，常用剂型为盐酸肾上腺素注射液。（4）体内代谢4、重点药物：麻黄碱（15分钟）（1）化学结构及命名OH NHCH3C-CH3.HCIA(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐（2）理化性质（3）临床用途5、重点药物：沙丁胺醇（15分钟）6、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系（15分钟）7、小结（10分钟）重点：肾上腺素、麻黄碱的化学结构、理化性质、临床用途难点：肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系对策：1、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系中，难点为N上取代基对α、β受体效应的相对强弱的影响，可以用图表的形式展示，如下图所示：R3βa重点、难点-H「主要为α效应·作用微弱-CH3以及对策→-OHH1CH(CH3)2+RRR2-C(CH3l3β2t1+2、肾上腺素的体内代谢过程复杂，以反应流程的方式展示较为合理：10
10 (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 （2）理化性质 a. 左旋性,水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应 b. 还原性，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺 素红，进一步聚合成棕色多聚物。 （3）应用 肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、 心脏骤停的急救、支气管哮喘等。肾上腺素口服无效，常用剂型为盐酸肾上腺 素注射液。 （4）体内代谢 4、 重点药物：麻黄碱（15 分钟） （1）化学结构及命名 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 （2）理化性质 （3）临床用途 5、 重点药物：沙丁胺醇（15 分钟） 6、 肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系（15 分钟） 7、 小结（10 分钟） 重点、难点 以及对策 重点：肾上腺素、麻黄碱的化学结构、理化性质、临床用途 难点：肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系 对策： 1、肾上腺素能受体兴奋剂的构效关系中，难点为 N 上取代基对α、β受体效 应的相对强弱的影响，可以用图表的形式展示，如下图所示： OH H N R3 R2 R1 R3 H 主要为效应 作用微弱 CH3 CH(CH3)2 C(CH3)3 2 2、肾上腺素的体内代谢过程复杂，以反应流程的方式展示较为合理：