石河子大学教案2018一2019学年第一学期课程名称：药物化学授课班级：2016药本1-4班任课教师：王航宇药学院药物化学教研室药学系（部）石河子大学教务处制
1 石河子大学教案 2018— 2019 学年第一学期 课 程 名 称: 药 物 化 学 授 课 班 级: 2016 药本 1-4 班 任 课 教 师: 王 航 宇 药学院 药学系（部） 药物化学 教研室 石河子大学教务处制
职称教师姓名王航宇副教授所在院系药学系2016药学1-448课程名称药物化学总学时授课班级班1-2 班1-2班博C405周—：[6-17周]，1-2节，周四：[6-17周]，3-4节授课地点授课时间3-4 班3-4 班博C406周二：[6-17周］，3-4节周五：[6-17周]，1-2节通过药物分子设计或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造，总结构效关系，创制可用于临床的药物，发展新药：通过研究药物化学结构与理化性质的关系，阐明药物的理化性质及化学稳定性，为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理课程目标论基础；通过研究药物化学结构与生物活性间的关系，在分子水平上讨论构效关系，能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中产生毒副作用的本质，为指导临床合理用药提供理论基础；通过对药物合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。1.尤启东主编《药物化学》第8版，人民卫生出版社教材及主2.仇文生，李安良主编《药物化学》第2版，高等教育出版社3.郑虎主编《药物化学》第6版人民卫生出版社要参考书方浩主编《药物化学》第3版人民卫生出版社学时章节名称2第一章绪论6第四章中枢神经系统药物6第五章外周神经系统药物8第六章循环系统药物3第七章消化系统药物5第八章解热镇痛药和非留体抗炎药4第九章扌抗肿瘤药物6第十章抗生素4第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物4第十三章激素类药物章节第一章绪论2
2 教师姓名 王航宇 职 称 副教授 所在院系 药学系 课程名称 药物化学 总学时 48 授课班级 2016 药学 1-4 班 授课地点 1-2 班 博 C405 3-4 班 博 C406 授课时间 1-2 班 周一：[6-17 周]，1-2 节， 周四：[6-17 周]， 3-4 节 3-4 班 周二：[6-17 周] ， 3-4 节 周五：[6-17 周]，1-2 节 课程目标 通过药物分子设计或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结 构改造，总结构效关系，创制可用于临床的药物，发展新药；通过研究 药物化学结构与理化性质的关系，阐明药物的理化性质及化学稳定性， 为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理 论基础；通过研究药物化学结构与生物活性间的关系，在分子水平上讨 论构效关系，能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中 产生毒副作用的本质，为指导临床合理用药提供理论基础；通过对药物 合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。 教材及主 要参考书 1.尤启东主编 《药物化学》第 8 版，人民卫生出版社 2.仉文生，李安良主编《药物化学》第 2 版，高等教育出版社 3. 郑虎主编《药物化学》第 6 版 人民卫生出版社 4．方浩主编《药物化学》第 3 版 人民卫生出版社 章 节 名 称 学 时 第一章 绪 论 第四章 中枢神经系统药物 第五章 外周神经系统药物 第六章 循环系统药物 第七章 消化系统药物 第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 第九章 抗肿瘤药物 第十章 抗生素 第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物 第十三章 激素类药物 2 6 6 8 3 5 4 6 4 4 章节 第一章 绪论
题目掌握药物的名称、构效关系、药物的理化特性；稳定性研究的重要性1.教学2.掌握药物的化学结构、结构特征、基本药效结构及基团研究是学科的重点。目的3.熟悉药物在体内的化学转化过程；了解药物稳定性的化学基础；4.5了解药物的发展历史及发展方向概述：概念、定位及相关学科15min药物化学的主要任务：10min二、教学三、课程的主要内容及研究方法10min内容四、药物化学的研究进展20min及五、药物的命名30min时间六、参考书目：5min分配重点重点：课程的主要内容及研究方法难点：药物的命名难点启发式提问：常见药物的官能团的优先顺序及在命名中的排序？及对比分析：药物商品名、通用名和化学名的不同与应用范围对策教学1--3班，合堂理论课组织教学PPT结合板书方法思考思考题题及1.常见药物的官能团的优先顺序及在命名中的排序？阅读2.药物商品名、通用名和化学名的不同与应用范围？材料3.药物和药品的区别？4．本课程的主要研究内容及学习方法？5.本课程的主要任务有哪些？6.药物化学学科研究的新方法新技术有哪些？7.你所熟悉的最常见的药物及主要结构特征？题后记章节第四章中枢神经系统药物3
3 题目 教学 目的 1．掌握药物的名称、构效关系、药物的理化特性；稳定性研究的重要性 2．掌握药物的化学结构、结构特征、基本药效结构及基团研究是学科的重点。 3. 熟悉药物在体内的化学转化过程； 4. 了解药物稳定性的化学基础； 5. 了解药物的发展历史及发展方向 教学 内容 及 时间 分配 一、概述： 概念、定位及相关学科 15min 二、药物化学的主要任务： 10min 三、课程的主要内容及研究方法 10min 四、药物化学的研究进展 20min 五、药物的命名 30min 六、参考书目： 5min 重点 难点 及 对策 重点：课程的主要内容及研究方法 难点：药物的命名 启发式提问：常见药物的官能团的优先顺序及在命名中的排序？ 对比分析：药物商品名、通用名和化学名的不同与应用范围 教学 组织 1-3 班，合堂理论课 教学 方法 PPT 结合板书 思考 题及 阅读 材料 思考题 1．常见药物的官能团的优先顺序及在命名中的排序？ 2．药物商品名、通用名和化学名的不同与应用范围？ 3．药物和药品的区别？ 4．本课程的主要研究内容及学习方法？ 5．本课程的主要任务有哪些 ？ 6．药物化学学科研究的新方法新技术有哪些？ 7．你所熟悉的最常见的药物及主要结构特征？ 题 后 记 章节 第四章 中枢神经系统药物
题目第一节镇静催眠药掌握苯巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用；1.教学2.掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西洋的结构、化学名、性质、应用。目的3.熟悉巴比妥类镇静催眠药的构效关系、作用机理：4．了解硝西洋、氟西泮、三唑仑的结构、化学名、应用；5.了解镇静催眠药的发展现状，新型镇静催眠药一、镇静催眠药分类：二、巴比妥类教学1.结构及发展情况2.理化性质15min内容3.巴比妥药物的构效关系15min及4.代表药：苯巴比妥15min时间三、苯二氮卓类分配1.结构特点：5min2.发现及理化性质10min3.代表药：地西洋15min4.构效关系15min重点代表药：巴比妥类、苯并二氮杂卓类药物的性质和构效关系、结构改造；难点对策：及启发式提问：苯并二氮杂卓类药物主要有那些结构改造方式？对策对比分析：苯二氮卓类药物和巴比妥类、咪唑并吡啶类的作用机制教学1--3班，合堂理论课组织教学PPT结合板书方法思考思考题题及1.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名阅读2.地西洋在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？材料3.奥沙西泮与地西洋在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？4.5.苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？6.写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？7.为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？题后记章节第四章中枢神经系统药物题目第二节第三节抗精神病药抗癫痫药4
4 题目 第一节 镇静催眠药 教学 目的 1．掌握苯巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用； 2．掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮的结构、化学名、性质、应用。 3. 熟悉巴比妥类镇静催眠药的构效关系、作用机理； 4. 了解硝西泮、氟西泮、三唑仑的结构、化学名、应用； 5. 了解镇静催眠药的发展现状，新型镇静催眠药 教学 内容 及 时间 分配 一、镇静催眠药分类： 二、巴比妥类 1.结构及发展情况 2.理化性质 15min 3.巴比妥药物的构效关系 15min 4.代表药：苯巴比妥 15min 三、苯二氮卓类 1．结构特点： 5min 2．发现及理化性质 10min 3．代表药：地西泮 15min 4. 构效关系 15min 重点 难点 及 对策 代表药；巴比妥类、苯并二氮杂卓类药物的性质和构效关系、结构改造； 对策： 启发式提问：苯并二氮杂卓类药物主要有那些结构改造方式？ 对比分析：苯二氮卓类药物和巴比妥类、咪唑并吡啶类的作用机制 教学 组织 1-3 班，合堂理论课 教学 方法 PPT 结合板书 思考 题及 阅读 材料 思考题 1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名 2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？ 3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？ 4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？ 5．苯二氮卓类的基本结构中 1，3，7 位引入取代基，对活性有何影响？ 6．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？ 7．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？ 题 后 记 章节 题目 第四章 中枢神经系统药物 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神病药
1.了解癫痫病理及癫痫的分类，了解精神失常病及类型教学2了解抗癫痫药的作用目的3熟悉抗癫痫药物分类：环内酰脲类、苯貅二氮卓类、其它类。A.熟悉抗精神病药的结构类型及氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学名、性质及应用第二节抗癫痫药1.抗癫痫药物分类10min教学2. 抗癫痫药物代表药物35min内容及第三节抗精神病药时间概述10min1.分配2.抗精神失常药（抗精神病药、抗优郁药、抗躁狂症、抗焦虑药）20min3.代表药15min重点代表药难点对策：及启发式提问：巴比妥类药物可以改造成那些抗癫痫类型药物？对策对比分析：具有巴比妥、安定类似结构的药物与其对比教学2班，合堂理论课组织结合结构内容的练习及讨论教学PPT结合板书方法思考思考题题及1.试举例分析抗癫痫药物主要有哪些结构类型？阅读2.简述吩噻嗪类药物的结构改造及构效关系。材料3.简述氯丙嗪的结构与稳定性及毒性的关系。4.写出氟哌啶醇与卡马西平的化学结构及主要性质。5.吩噻嗪的类似物有哪些结构类型及代表药物？题后记第二章中枢神经系统药物章节镇痛药第五节题目5
5 教学 目的 1. 了解癫痫病理及癫痫的分类，了解精神失常病及类型 2. 了解抗癫痫药的作用 3. 熟悉抗癫痫药物分类：环内酰脲类、苯骈二氮卓类、其它类。 4. 熟悉抗精神病药的结构类型及氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学 名、性质及应用 教学 内容 及 时间 分配 第二节 抗癫痫药 1. 抗癫痫药物分类 10min 2. 抗癫痫药物代表药物 35min 第三节 抗精神病药 1. 概述 10min 2. 抗精神失常药（抗精神病药、抗忧郁药、抗躁狂症、抗焦虑药） 20min 3. 代表药 15min 重点 难点 及 对策 代表药 对策： 启发式提问：巴比妥类药物可以改造成那些抗癫痫类型药物？ 对比分析：具有巴比妥、安定类似结构的药物与其对比 教学 组织 2 班，合堂理论课 结合结构内容的练习及讨论 教学 方法 PPT 结合板书 思考 题及 阅读 材料 思考题 1.试举例分析抗癫痫药物主要有哪些结构类型？ 2.简述吩噻嗪类药物的结构改造及构效关系。 3.简述氯丙嗪的结构与稳定性及毒性的关系。 4.写出氟哌啶醇与卡马西平的化学结构及主要性质。 5.吩噻嗪的类似物有哪些结构类型及代表药物？ 题 后 记 章节 题目 第二章 中枢神经系统药物 第五节 镇痛药