真皮 20003000pm 纤维蛋白形成的疏松结缔组织 毛细血管、毛细淋巴管丰富 毛囊、汗腺丰富 毛干 药物吸收入血部位 转运通道 脂溶性药物易蓄积 汗孔 角质层 皮下脂肪组织 活性表皮 表下毛细血 皮肤血液循环系统 汗腺和毛孔 汗管 皮脂腺 不是药物吸收屏障 汗腺 皮肤附属器 毛细血管 毛 汗腺 真皮乳头 毛囊 真皮层 皮脂腺 16
– 真皮• 2000 -3000 μm • 纤维蛋白形成的疏松结缔组织 • 毛细血管、毛细淋巴管丰富 • 毛囊、汗腺丰富 • 药物吸收入血部位 • 脂溶性药物易蓄积 • 皮下脂肪组织 – 皮肤血液循环系统 – 汗腺和毛孔 – 不是药物吸收屏障 • 皮肤附属器 – 汗腺 – 毛囊 – 皮脂腺 复旦大学药剂学精品课程版权所有 16
药物的经皮吸收过程 药物从介质中释放 表面皮脂层 胞扩散慢 通过表皮 通过附属器 间途径路径曲折 有序排列 S的脂质 角质层 毛囊皮脂腺汗腺 23um- 细胞内细胞间 角化细胞 活性表皮 真皮 毛细血管吸收 角质层砖泥结构示意 17
• 药物的经皮吸收过程 17 角质层砖泥结构示意 复旦大学药剂学精品课程版权所有
皮肤的代谢与储库作用 固体药物 系统 1.药物溶出 2.药物扩散 膜 4压敏胶 角质层 4 分配进入角质层 角质层内扩散 结合形成储库 6分配进入活性表皮 受体 代谢部位 9.活性表皮内扩散 10分配进入直皮 真皮 受体 代谢部位 分配进入15 毛细血管 16分配进人皮下组织 皮下组织
皮肤的代谢与储库作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有 18
影响药物经皮吸收的因素 生理因素 剂型因素 经皮吸收促进技术的应用
影响药物经皮吸收的因素 • 生理因素 • 剂型因素 • 经皮吸收促进技术的应用 复旦大学药剂学精品课程版权所有 19
影响药物经皮吸收的因素 生理因素 皮肤的水合作用 角质细胞吸收水分后膨胀,减低致密程度 水溶性药物渗透更为容易 水合50%以上,渗透性增加5-10倍 角质层的屏障 部位的影响 足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊 药物自身的性质 东莨菪碱-耳后 硝酸甘油:差别不大 年龄 年龄越大,渗透性越差 性别 女性皮肤的渗透性更好
影响药物经皮吸收的因素 • 生理因素 – 皮肤的水合作用 • 角质细胞吸收水分后膨胀，减低致密程度 • 水溶性药物渗透更为容易 • 水合50%以上，渗透性增加5-10倍 – 角质层的屏障 • 部位的影响 – 足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊 • 药物自身的性质 – 东莨菪碱-耳后 – 硝酸甘油：差别不大 • 年龄 – 年龄越大，渗透性越差 • 性别 – 女性皮肤的渗透性更好 复旦大学药剂学精品课程版权所有 20