其他3% 透皮制 剂10% 缓控释制剂 13 口服控释制 肺部吸入制 剂51% 剂23%
6 口服控释制 肺部吸入制 剂51% 剂23% 缓控释制剂 13% 透皮制 剂10% 其他3% 复旦大学药剂学精品课程版权所有
经皮给药的优点 避免肝脏首过效应以及胃肠道降解,提高生物 利用度 能再现和长期保持恒定的释药速度 因半衰期短必须多次给药时,可以减少给药次 数 一副作用低,出现副作用后可及时停药 避免胃肠道刺激、吸收不良、肝首过作用、代 谢物的副作用等
• 经皮给药的优点 – 避免肝脏首过效应以及胃肠道降解，提高生物 利用度 – 能再现和长期保持恒定的释药速度 – 因半衰期短必须多次给药时，可以减少给药次 数 – 副作用低，出现副作用后可及时停药 – 避免胃肠道刺激、吸收不良、肝首过作用、代 谢物的副作用等 复旦大学药剂学精品课程版权所有 7
经皮给药的局限性 药物的选择有局限性,对皮肤有刺激或致敏的 药物不适用 皮肤的吸收率低,剂量小的药物较为合适 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则 会引起突释,造成强烈的副作用
• 经皮给药的局限性 – 药物的选择有局限性，对皮肤有刺激或致敏的 药物不适用 – 皮肤的吸收率低，剂量小的药物较为合适 – 要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则 会引起突释，造成强烈的副作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有 8
经皮制剂的分类 贴剂 膜控释型|粘胶分散型‖骨架扩散型‖微贮库型
经皮制剂的分类 9 膜控释型 粘胶分散型 骨架扩散型 微贮库型 贴剂 复旦大学药剂学精品课程版权所有
膜控释型 药库层 背衬层 背衬层 不透性塑料薄膜: 聚乙烯、聚苯乙烯 控释膜层 易于控释膜复合、 方便印刷 粘胶层 药库 软膏、适宜溶剂 防粘层 贮药层 (合成水溶性大分子生物 控释膜层 基质及稀有植物精华) 聚合物材料的微孔膜 背称层 乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 粘胶层 压敏胶 10
• 膜控释型 – 背衬层 • 不透性塑料薄膜： – 聚乙烯、聚苯乙烯 • 易于控释膜复合、 方便印刷 – 药库 • 软膏、适宜溶剂 – 控释膜层 • 聚合物材料的微孔膜 • 乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯 – 粘胶层 • 压敏胶 10 粘胶层 控释膜层 背衬层 药库层 复旦大学药剂学精品课程版权所有