第二节经导管药物灌注术 经导管药物灌注术(Intraarteria] infusion,IAI)通过介入放射学的方法， 建立可由体表到达靶动脉的通道（导管）， 再由该通道注入药物达到局部治疗的一种 方法
n 经导管药物灌注术（Intraarterial infusion, IAI）通过介入放射学的方法， 建立可由体表到达靶动脉的通道（导管）， 再由该通道注入药物达到局部治疗的一种 方法
一、基本原理 (一)方法 经皮穿刺动脉内插管至靶动脉，再以等量于静 脉给药的药物剂量甚至较小的剂量动脉内灌注， 就能使靶器官药物浓度提高和通过各种方法延 长药物与病变的接触时间，而外周药物浓度不 增加，达到提高疗效和减少副作用的目的
一、基本原理 （一）方法 n 经皮穿刺动脉内插管至靶动脉，再以等量于静 脉给药的药物剂量甚至较小的剂量动脉内灌注， 就能使靶器官药物浓度提高和通过各种方法延 长药物与病变的接触时间，而外周药物浓度不 增加，达到提高疗效和减少副作用的目的
(二)1A1的药代动力学特点 分布I相是指在药物分布达到平衡之前的一段 时相，此时药物的分布是由局部血流量决定的。 分布Ⅱ相又称为快速再分布相，出现于注药后 数分钟以至数小时，它除受器官血流灌注量的 影响外，尚受药物的脂溶性和蛋白结合性影响 IAI是经由供血动脉给药，药物首先进入靶器 官，其分布I相较静脉注药有了极大改变，使 靶器官药物分布量不受血流分布的影响
（二）IAI的药代动力学特点 n 分布Ⅰ相是指在药物分布达到平衡之前的一段 时相，此时药物的分布是由局部血流量决定的。 分布Ⅱ相又称为快速再分布相，出现于注药后 数分钟以至数小时，它除受器官血流灌注量的 影响外，尚受药物的脂溶性和蛋白结合性影响 n IAI是经由供血动脉给药，药物首先进入靶器 官，其分布Ⅰ相较静脉注药有了极大改变，使 靶器官药物分布量不受血流分布的影响
■外周血浆的最大药物浓度(Cmax)和血浆药物 浓度-时间曲线下面积（AUC),为药代动力学 研究的重要参数，其值过高将增加药物的毒副 作用发生的机会，过低则影响疗效 IAI时由于靶器官的首过代谢和首过提取作用， 使Cmax和AUC较以同等的量和注速经静脉注射 者降低
n 外周血浆的最大药物浓度（Cmax）和血浆药物 浓度-时间曲线下面积（AUC），为药代动力学 研究的重要参数，其值过高将增加药物的毒副 作用发生的机会，过低则影响疗效 n IAI时由于靶器官的首过代谢和首过提取作用， 使Cmax和AUC较以同等的量和注速经静脉注射 者降低
■Rt=1+表面总体清除率/肿瘤血流量 IAI时减少靶器官的血流能提高其药物接受 量(Rt)。由此产生动脉阻滞化疗性IAI的概 念 实验表明，采用减少靶器官血流的方法，可 进一步提高局部药物接受量6-7倍，同时 Cmax和AUC值变小，靶器官的药物浓度在较 长时间内保持比其他部位高13-15倍
n Rt=1+表面总体清除率/肿瘤血流量 n IAI时减少靶器官的血流能提高其药物接受 量(Rt)。由此产生动脉阻滞化疗性IAI的概 念 n 实验表明，采用减少靶器官血流的方法，可 进一步提高局部药物接受量6-7倍，同时 Cmax和AUC值变小，靶器官的药物浓度在较 长时间内保持比其他部位高13-15倍