(三)首过效应 (First Pass Effects) 指药物第一次通过靶器官时被提取和代谢的现 象,也包括其他一些效应 药物经静脉注射后经漫长的途径到达靶器官时, 已经有相当数量的药物与血浆蛋白或脂质结合, 使具有生物活性的游离药物量减少,从而药效 降低 顺铂经静脉给药后2小时,98%与血浆蛋白结合, 仅2%的游离药物发挥抗癌作用
(三)首过效应(First Pass Effects) n 指药物第一次通过靶器官时被提取和代谢的现 象,也包括其他一些效应 n 药物经静脉注射后经漫长的途径到达靶器官时, 已经有相当数量的药物与血浆蛋白或脂质结合, 使具有生物活性的游离药物量减少,从而药效 降低 n 顺铂经静脉给药后2小时,98%与血浆蛋白结合, 仅2%的游离药物发挥抗癌作用
TAI时药物直接进入靶器官,其药物分布量 不受血流分布的影响,局部浓度高。动脉 灌注可数十倍增加局部的药物浓度,并延 长肿瘤细胞与高浓度药物的接触时间,减 轻药物全身毒副反应,其治疗效果优于静 脉内化疗,多选用三联用药 ■TAI时靶器官的有活性的游离药物量增加
n TAI时药物直接进入靶器官,其药物分布量 不受血流分布的影响,局部浓度高。动脉 灌注可数十倍增加局部的药物浓度,并延 长肿瘤细胞与高浓度药物的接触时间,减 轻药物全身毒副反应,其治疗效果优于静 脉内化疗,多选用三联用药 n TAI时靶器官的有活性的游离药物量增加
(四)层流现象 ■由于药液的比重与血液不同(通常比重 较小),当药液进入血管后并不能很快 和血液混合,特别在卧位给药时,药液 常在血柱的上层流动,优先进入向人体 腹侧开口的血管或优先分布于靶器官的 腹侧部分
(四)层流现象 n 由于药液的比重与血液不同(通常比重 较小),当药液进入血管后并不能很快 和血液混合,特别在卧位给药时,药液 常在血柱的上层流动,优先进入向人体 腹侧开口的血管或优先分布于靶器官的 腹侧部分
静脉注射时也有层流现象,但是药物在较长的 流程中,特别时到达肺循环后,已经与血液充 分混合。 动脉内灌注时,导管已经深入靶动脉, 药物流 程短,与血液难以快速混合,受层流现象影响 较大
n 静脉注射时也有层流现象,但是药物在较长的 流程中,特别时到达肺循环后,已经与血液充 分混合。 n 动脉内灌注时,导管已经深入靶动脉,药物流 程短,与血液难以快速混合,受层流现象影响 较大
■克服层流现象方法: >采用脉冲式注射,使药物团状注入血管,药物 在短时间取代血液充满血管腔 >使导管端与靶器官之间有较长距离,使其在较 长流程中与血液混合 >使药物与血液比重接近 >注射药物时采取坐位或立位
n 克服层流现象方法: Ø 采用脉冲式注射,使药物团状注入血管,药物 在短时间取代血液充满血管腔 Ø 使导管端与靶器官之间有较长距离,使其在较 长流程中与血液混合 Ø 使药物与血液比重接近 Ø 注射药物时采取坐位或立位