(三)膜转运途径 1、细胞通道转运 (transcellular pathway) 主要转运途径(脂溶性药物、一些经主动机制 吸收的药物 steen amen 细胞旁路通道转 paracellular pathway 穿过细胞间隙(小分子 亲水性药物 Nature Reviews Drug Discovery 复里大学药学院
复旦大学药学院 (三)膜转运途径 1、细胞通道转运 (transcellular pathway) 主要转运途径 (脂溶性药物、一些经主动机制 吸收的药物) 2、细胞旁路通道转运 (paracellular pathway) 穿过细胞间隙 (小分子 亲水性药物) 6
药物转运机制 ()被动转运( passive transport) 大多数药物以被动扩散的方式透过生物 膜,即由高浓度一侧向低浓度一侧扩散 的过程。 1、单纯扩散 扩散速率符合Fck扩散定律 公C=DAk G dt h C)PC GI 复里大学药学院
复旦大学药学院 二、药物转运机制 (一)被动转运 (passive transport) 大多数药物以被动扩散的方式透过生物 膜,即由高浓度一侧向低浓度一侧扩散 的过程。 1、单纯扩散 扩散速率符合Fick扩散定律 GI h C C dt dC DAk PC GI ( ) 7
膜孔转运 水、乙醇、尿素、糖类等小分子以此方 式转运。 被动扩散的特点: 顺浓度梯度 不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关 >不需载体,无饱和和竞争抑制现象,一般也无 部位特异性 复里大学药学院
复旦大学药学院 2、膜孔转运 水、乙醇、尿素、糖类等小分子以此方 式转运。 被动扩散的特点: 顺浓度梯度 不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关 不需载体,无饱和和竞争抑制现象,一般也无 部位特异性 8
(二)载体媒介转运( carrier- mediated transport 借助生物膜上的载体蛋白,使药物透过生物膜而 被吸收的过程 GI lumen Intestinal epithelial cell I Blood Carrier C arrier Ca arrier Drug Drug I drug Complex 复里大学药学院
复旦大学药学院 (二)载体媒介转运 (carrier-mediated transport) 借助生物膜上的载体蛋白,使药物透过生物膜而 被吸收的过程 9
1、促进扩散( facilitated diffusion) 又称易化扩散,指一些物质在细胞膜 载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度 侧扩散的过程。如氨基酸、D葡萄糖等 特点 顺浓度梯度;不耗能;载体转运速率>>被动 扩散;需载体,具结构特异和饱和现象, 复里大学药学院
复旦大学药学院 1、促进扩散 (facilitated diffusion) 又称易化扩散,指一些物质在细胞膜 载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度 侧扩散的过程。如氨基酸、D-葡萄糖等 特点: 顺浓度梯度;不耗能;载体转运速率>>被动 扩散;需载体,具结构特异和饱和现象。 10