靶向传递机制 被动靶向 粒径 <50mm骨髓 ·200-400nm浓集于肝,随后被清除 <7um肝、脾网状内皮系统 >7um肺静脉中截留 <200nm,肿瘤(EPR效应) 表面性质 荷电性
靶向传递机制 • 被动靶向 – 粒径 • <50nm 骨髓 • 200-400nm 浓集于肝，随后被清除 • <7um 肝、脾网状内皮系统 • >7um 肺静脉中截留 • <200nm, 肿瘤（EPR效应) – 表面性质 • 荷电性 复旦大学药剂学精品课程版权所有
主动靶向 配体修饰 单克隆抗体修饰 专一性很强 “生物导弹
• 主动靶向 – 配体修饰 – 单克隆抗体修饰 – 专一性很强 – “生物导弹” 复旦大学药剂学精品课程版权所有
°物理化学靶向 p H 温度 磁 栓塞 学药剂学精品课
• 物理化学靶向 – pH – 温度 – 磁 – 栓塞 复旦大学药剂学精品课程版权所有
靶向给药系统的评价 相对摄取率R R=(AUC)/(AUC) r大于1有靶向性,愈大靶向效果愈好。 靶向效率T 7。=(AC)来/(DC非把 Ie值愈大,选择性愈强。 峰浓度比Ce Ce=( Cmax)p/(Cmax)s Ce值愈大,表明改变药物分布的效果愈明显
• 靶向给药系统的评价 相对摄取率Re Re =(AUCi )p /(AUCi )s re大于1有靶向性，愈大靶向效果愈好。 靶向效率Te Te=(AUC)靶/(AUC)非靶 Te 值愈大，选择性愈强。 峰浓度比Ce Ce=(Cmax)p/(Cmax)s Ce值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。 复旦大学药剂学精品课程版权所有
靶向给药系统的评价 综合靶向效率 (AUC) ∑(ACOn 表示制剂对所有非靶组织对靶组织的选择性
• 靶向给药系统的评价 – 综合靶向效率 表示制剂对所有非靶组织对靶组织的选择性 1 ( ) ( ) T n NT i AUC T AUC 复旦大学药剂学精品课程版权所有