左氟沙星 levofloxacin F COOH N N CH3 化学名: (S)-()-9-氟2,3-二氢-3-甲基104甲基-1-哌嗪基)-7-氧代 7H吡啶并1,2,3-l4[1,4苯并嗯嗪-6-羧酸 (s9-Fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7- oXO-7H-pyrido[1, 2,3-de -1, 4-benzoxazine-6-carboxylic acid)
左氟沙星 levofloxacin ◼ 化学名： ◼ (S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基 -l- 哌嗪基)-7-氧代- 7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸 ◼ ((S)9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7- oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid)。 N N COOH N F O O CH3 H H3 C
levofloxacin的抗菌作用大于其右旋异构体 8~128倍,这归因于它们对DNA螺旋酶的 活性不同。 levofloxacin较 Ofloxacin相比的 优点为:(1)活性是 Ofloxacin的2倍。(2)水 溶性好,水溶性是 Ofloxacin的8倍,更易制 成注射剂。(3)毒副作用小。为喹诺酮类抗 菌药己上市中的最小者
◼ levofloxacin的抗菌作用大于其右旋异构体 8～128倍，这归因于它们对DNA螺旋酶的 活性不同。levofloxacin较Ofloxacin相比的 优点为：(1)活性是Ofloxacin的2倍。(2)水 溶性好，水溶性是Ofloxacin的8倍，更易制 成注射剂。(3)毒副作用小。为喹诺酮类抗 菌药己上市中的最小者
levofloxacin的合成 H3CH2 COHC COOCH2CH3 F COOCH2CH3 COOCH2CH3 () B HCI COOH COOH CH3COOH 解 3C
levofloxacin的合成 N N COOH N F O CH3 H H3C 2. BF 1. HN N CH3 3 F2 F F O N CH3 H O O B O F F O N CH3 H O COOH CH3COOH HCl F F O N CH3 H O COOCH2CH3 COOCH2CH3 H3CH2COHC COOCH2CH3 (II) F F O N CH3 H 3 NaBH N COO O CH3 O CH3 (I) F F O N CH3 解 水
第一节磺胺类药物及抗菌增效剂 发展概述 磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺 Sulfanilamide)2最早是合成偶氮染料的中间体 908年已经被合成,但当时无人注意到它的医疗 价值。直到1932年, Domagk发现含有磺胺结构片 段的磺胺米柯定 Sulfamidochrysoidine(盐酸盐为 百浪多息, Prontosil),可以使鼠、兔免受链球菌 和葡萄球菌的感染,并次年报告了第一例用 Prontosil 治疗葡萄球菌引起的败血症,引起了世 范围的极大兴趣。为克服其水溶性小,毒性大 可溶砗百浪多息( Prontosil Soluble),取得了较好治疗效果
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 ◼ 一、发展概述 ◼ 磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺， Sulfanilamide)，最早是合成偶氮染料的中间体， 1908年已经被合成，但当时无人注意到它的医疗 价值。直到1932年，Domagk发现含有磺胺结构片 段的磺胺米柯定Sulfamidochrysoidine (盐酸盐为 百浪多息，Prontosil)，可以使鼠、兔免受链球菌 和葡萄球菌的感染，并次年报告了第一例用 Prontosil治疗葡萄球菌引起的败血症，引起了世 界范围的极大兴趣。为克服其水溶性小，毒性大 的缺点，又合成了可溶性百浪多息(Prontosil Soluble)，取得了较好治疗效果
NH2 Sulfanilamide H2N NH NH Sulfamidochrysoidine N H2N H3C、O OH HN Prontosil soluble Naos SO3Na
S NH2 O H2 N O S NH2 O O N N H2 N NH2 S NH2 O O N HN N H O 3 C NaO3 S SO3 Na OH Sulfanilamide Sulfamidochrysoidine Prontosil Soluble