第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征 具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性, 对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作 用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟 原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位 哌嗪基被其电子等排体替代
◼ 第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征 ◼ 具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性， 对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作 用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟 原子。1位、5位、8位上的取代基改变及7位 哌嗪基被其电子等排体替代
COOH H N Norfloxacin Profi oxacin ofloxacin COOH COOH COOH H3C 3 HN CH CH3 Levofloxacin Lomefloxacin Enoxacin COOH H3C F F H2N H Tosufloxacin Temafloxacin Trovafloxacin
N N COOH CH3 HN F O N N COOH HN F O N N COOH N F O O H CH3 3C Norfloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin N N COOH N F O O CH3 H H3C N N COOH CH3 HN F O H3C F N N N COOH CH3 HN F O Levofloxicin Lomefloxacin Enoxacin N N N COOH O H2N F F F N N COOH O F F F HN H3C N N N COOH O F F F H2N H H Tosufloxacin Temafloxacin Trovafloxacin
COOH COOH COOH NH2 O OCH3 Pazufloxacin Gatifl oxacin Pefloxacin NH2 O COOH COOH F CH Rufloxacin Fleroxacin Sparfloxacin
N COOH NH2 F O O CH3 H N N COOH HN F O H3C OCH3 N N COOH HN F O CH3 Pazufloxacin Gatifloxacin Pefloxacin N N COOH N F O H3C S N N COOH N F O H3C F F N N COOH HN F O F NH2 H3C CH3 Rufloxacin Fleroxacin Sparfloxacin
COOH COOH H2N Haco Nadifloxacin Gemifloxacin CH3 O H3C COOH OCH H OCH3 Moxifloxacin Balofloxacin Grepafloxacin
N N F COOH O HO CH3 N N N F COOH O H2N H3CO N Nadifloxacin Gemifloxacin N N F COOH O OCH3 NH H H N F COOH O OCH3 N HN H3C N F COOH O N HN H3C CH3 Moxifloxacin Balofloxacin Grepafloxacin
二、作用机理 喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA回旋酶 ( Gyrase)和拓扑异构酶I( Topoisomerase I) 起到抗菌作用。通过抑制细菌DNA回旋酶 Gyrase) 抑制DNA的合成(图19-2),DNA螺旋酶特异性 催化改变DNA拓扑学反应,DNA回旋酶创建负超 螺旋,这有助于在复制过程中稳定DNA的分离、 防止过量和非模版的双连卷曲。细菌DNA回旋酶 由四个亚A亚基,即两个A和两个B聚体组成,A 亚基由基因gyzA控制,B亚基由基因yrB控制
二、作用机理 ◼ 喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA回旋酶 ( Gyrase)和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV） 起到抗菌作用。通过抑制细菌DNA回旋酶(Gyrase) 抑制DNA的合成（图19-2），DNA螺旋酶特异性 催化改变DNA拓扑学反应，DNA回旋酶创建负超 螺旋，这有助于在复制过程中稳定DNA的分离、 防止过量和非模版的双连卷曲。细菌DNA 回旋酶 由四个亚A亚基，即两个A和两个B聚体组成，A 亚基由基因gyrA 控制，B亚基由基因gyrB 控制