一、 吸收(absorption) 指药物自给药部位向血液循环中转运的过程。 途径:口 药物在通过肠粘膜及肝脏时部分被 注、皮 下注射利 代谢灭活,而进入体循环的量减少。 吸收速度 吸入> >直肠>肌注>皮下>口服>透皮 首关消除(first-pass elimination)
一、吸收(absorption) ◼ 指药物自给药部位向血液循环中转运的过程。 ◼ 途径:口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮 下注射和静脉注射。 ◼ 吸收速度: 首关消除(first-pass elimination) 吸入 舌下 直肠 肌注 皮下 口服 透皮 药物在通过肠粘膜及肝脏时部分被 代谢灭活,而进入体循环的量减少
生物利用度(bioavailability,F) 指经过肝脏首关消除后能被吸收进入体循环的药物相对量 和速度。 公式为: F= D ×100% AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F=AUC(血管内给药) X100% 相对生物利用度F=C《露德离 X100%
指经过肝脏首关消除后能被吸收进入体循环的药物相对量 和速度。 公式为: AUC(血管内给药) AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F = ×100% AUC(参比药) AUC(供试药) 相对生物利用度F’= ×100% F = A D ×100% 生物利用度(bioavailability, F)
MTC MEC 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较 F(AUC)相等,但Tpeak7和Cmax不等 结论:生物利用度可反映药物吸收速度对药效的影响,是评价药物 制剂质量的一个重要指标
某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较 F(AUC)相等,但Tpeak和Cmax 不等 结论:生物利用度可反映药物吸收速度对药效的影响,是评价药物 制剂质量的一个重要指标。 t C MEC MTC A B C
生物等效性(bioequivalence) ·如果药品含有同一有效成分,而且剂量、 剂型和给药途径相同,则它们在药学方面 应是等同的。两个药学等同的药品,若它 们所含的有效成分的生物利用度无显著差 别,则称为生物等效
生物等效性(bioequivalence) ◼ 如果药品含有同一有效成分,而且剂量、 剂型和给药途径相同,则它们在药学方面 应是等同的。两个药学等同的药品,若它 们所含的有效成分的生物利用度无显著差 别,则称为生物等效
影响吸收的因素: 理化因素 分子量、脂溶性、解离度、药物pH。 ▣胃肠血流量 溶解度及溶解速率
影响吸收的因素: ◼ 理化因素 分子量、脂溶性、解离度、药物pH。 ◼ 胃肠血流量 ◼ 溶解度及溶解速率