二、分布(distribution) 分布是药物自血液向组织、细胞间液和细胞内液 转运的过程。 曰出hm山.分业t么占人一尘 影响因素： 1.再分布 理化性 2.分布不均衡 3.血浆中药物浓度反映其分布特征 与血浆至 机体的各秤屏障皿脑屏障(bood-bran-barrier) 胎盘屏障(placental barrier) 血眼屏障(blood-eye-barrier) 亲和力
二、分布（distribution） ◼ 分布是药物自血液向组织、细胞间液和细胞内液 转运的过程。是药物自血浆消除的方式之一。 ◼影响因素： 理化性质（药物的酸碱度及体液的pH） 与血浆蛋白结合 机体的各种屏障 血脑屏障（blood-brain-barrier） 胎盘屏障（placental barrier） 血眼屏障（blood-eye-barrier ） 亲和力 1.再分布 2.分布不均衡 3.血浆中药物浓度反映其分布特征
与血浆蛋白的结合 1.比例不同 2.动态平衡 3.竞争性抑制 4.量和质的变化 ■清蛋白、β-球蛋白、酸性白蛋白等。 游离型(free drug) 结合型(bound drug 发挥药理作用 暂时的贮库 跨膜转运 代谢排泄
与血浆蛋白的结合 ◼ 清蛋白、β-球蛋白、酸性白蛋白等。 游离型（free drug） 结合型（bound drug） 发挥药理作用 跨膜转运 代谢排泄 暂时的贮库 1.比例不同 2.动态平衡 3.竞争性抑制 4.量和质的变化
三、代谢（生物转化) (一)药物的代谢作用 代谢是指药物在体内发生的化学变化 转归 1.失活(inactivation) 2.活化(activation) 3.仍保持活性，强度改变 (二)药物代谢的部位
三、代谢（生物转化） (一)药物的代谢作用 代谢是指药物在体内发生的化学变化 转归 1.失活（inactivation） 2.活化（activation） 3.仍保持活性，强度改变 （二）药物代谢的部位
(三)药物代谢的步骤 I相反应 通过引入或脱去功能基团(-OH,NH2,SH) 使原形药生成极性增高的代谢产物。氧化、还原、水 解均为I相反应 Ⅱ相反应 内源性物质葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等 与I相反应产物形成的新功能基团结合生成具有高度 极性的结合物后经尿排泄
（三）药物代谢的步骤 Ⅰ相反应 通过引入或脱去功能基团（-OH，-NH2，-SH） 使原形药生成极性增高的代谢产物。氧化、还原、水 解均为Ⅰ相反应 Ⅱ相反应 内源性物质葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等 与Ⅰ相反应产物形成的新功能基团结合生成具有高度 极性的结合物后经尿排泄
(四)细胞色素P45o单氧化酶系 专一性酶 AchE COMT MAO 非专一性酶 肝脏微粒体混合功能酶系统，存在于肝细胞内织 网中，故又称肝药酶。主要的酶为细胞色素P450 (cytochrome P-450,CYP) 家族 亚家族 酶个体 CYP2 CYP2C CYP2C19 在人类肝中与药物代谢有关的P450为CYP3和 CPY2C,约有1I3的药物是被CYP3A4所代谢
（四）细胞色素P450单氧化酶系 专一性酶 AchE COMT MAO 非专一性酶 肝脏微粒体混合功能酶系统，存在于肝细胞内织 网中，故又称肝药酶。主要的酶为细胞色素P-450 （cytochrome P-450,CYP） 家族 亚家族 酶个体 CYP2 CYP2C CYP2C19 在人类肝中与药物代谢有关的P-450为CYP3和 CPY2C，约有1/3的药物是被CYP3A4所代谢