第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药
第一节胆碱酯酶(cholinesertase)
第一节 胆碱酯酶(cholinesertase)
乙酰胆碱酯酶(AChE) ACh的活性极高,一个酶分子可水解6×105分子 Ach/min
乙酰胆碱酯酶(AChE) AChE的活性极高,一个酶分子可水解6×105分子 Ach/min
体内的胆碱酯酶分类 (1)乙酰胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙 (2)假性胆碱酯酶
体内的胆碱酯酶分类 (1)乙酰胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙 (2)假性胆碱酯酶
胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步 (1)酶的阴离子部位以静电引力与ACh分子中带正电 的季铵阳离子相结合,酯解部位则以共价键与ACh的 酯基相结合,形成乙酰胆碱+胆碱酯酶复合物。 (2)ACh的酯链裂开,释放出胆碱,生成乙酰化胆碱 酯酶。 (3)乙酰化胆碱酯酶经水解迅速分解乙酸,胆碱酯酶 游离,恢复原有的活性
胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步 (1)酶的阴离子部位以静电引力与ACh分子中带正电 的季铵阳离子相结合,酯解部位则以共价键与ACh的 酯基相结合,形成乙酰胆碱+胆碱酯酶复合物。 (2)ACh的酯链裂开,释放出胆碱,生成乙酰化胆碱 酯酶。 (3)乙酰化胆碱酯酶经水解迅速分解乙酸,胆碱酯酶 游离,恢复原有的活性