影响跨膜转运的药物理化性质： (1)分子量 (2)溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性。 (3)解离性 离子障是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限 制在膜的一侧的现象
影响跨膜转运的药物理化性质： （1）分子量 （2）溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。 （3）解离性 离子障 是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限 制在膜的一侧的现象
Handerson-Hasselbalch公式 弱酸性药物 弱碱性药物 Ka BHt台H+B H++A Ka= (H][B] Ka= IA-IH"] [HAI [BH] pka=pI-loe品 pKa=pH-log [BI (BH*] pH-pKa-log [A] pKa-pH=log IBH+] HAI [B] [离子型 10pH-pKa- [A] [离子型 即 1OpKa-pH- BH] 即 [HA] [非离子型 [B] [非离子型 当pH=pKa [HA]=[A-] 当pH=pKa [B]=[BH+] pKa即弱酸性或弱碱性药物在50%解离时的溶液pH值
Handerson-Hasselbalch公式 弱酸性药物 Ka HA H++AKa= [HA] [A- ][H+ ] pKa =pH - log[HA] [A- ] pH-pKa=log [HA] [A- ] 10pH-pKa = [HA] [A- ] 即 [离子型] [非离子型] [HA] =[A- 当pH =pKa ] BH+ H++B Ka 弱碱性药物 Ka= [BH+ ] [H+ ][B] pKa = pH - log [BH+ ] [B] pKa- pH=log [BH+ ] [B] 即 [离子型] [非离子型] 10pKa-pH = [B] [BH+ ] [BH+ 当pH =pKa [B]= ] pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液pH值
(三)载体转运 (carrier-mediated transport) 跨膜蛋白(trans-membrane protein) P-糖蛋白(P-glycoprotein)
（三）载体转运（carrier-mediated transport） 跨膜蛋白（trans-membrane protein） P-糖蛋白（P-glycoprotein）
1.主动转运（active transport) 是药物以载体及需要能量的跨膜运动，不 依赖于膜两侧药物的浓度差，药物可以从低浓 度的一侧向高浓度的一侧跨膜转运。 载体对药物有特异的选择性，且转运能力 有饱和性。 2.易化扩散(facilitated diffusion) 被动转运
1.主动转运（active transport） 是药物以载体及需要能量的跨膜运动，不 依赖于膜两侧药物的浓度差，药物可以从低浓 度的一侧向高浓度的一侧跨膜转运。 载体对药物有特异的选择性，且转运能力 有饱和性。 2.易化扩散（facilitated diffusion） 被动转运
第二节药物的体内过程 药物自进入机体至离开机体，可分为四个 过程： 吸收(absorption) 分布(distribution) 代谢(metabolism) 排泄(excretion) 简称ADME系统
第二节 药物的体内过程 药物自进入机体至离开机体，可分为四个 过程： 吸收（absorption） 分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion） 简称ADME系统