二、氧化 氧化也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧 化,在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分 解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓 慢的氧化过程。 药物的氧化作用与化学结构有关,许多酚类、烯 醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。 药物氧化后,不仅效价损失,而且可能产生颜色 或沉淀。有些药物即使被氧化极少量,亦会色泽 变深或产生不良气味,严重影响药品的质量,甚 至成为废品。 秦氧化过程一般都比较复杂,有时一个药物,氧化、 光化分解、水解等过程同时存在
氧化也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧 化，在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分 解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓 慢的氧化过程。 药物的氧化作用与化学结构有关，许多酚类、烯 醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。 药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生颜色 或沉淀。有些药物即使被氧化极少量，亦会色泽 变深或产生不良气味，严重影响药品的质量，甚 至成为废品。 氧化过程一般都比较复杂，有时一个药物，氧化、 光化分解、水解等过程同时存在。 二、氧化
1.酚类药物 这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左 旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。 2.烯醇类 维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧 化,氧化过程较为复杂。在有氧条件下,先氧化成去氢 抗坏血酸,然后经水解为2、3二酮古罗糖酸,此化合物 进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。 在无氧条件下,发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛 和二氧化碳,由于H的催化作用,在酸性介质中脱水作 用比碱性介质快,实验中证实有二氧化碳气体产生
这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左 旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。 1.酚类药物 2.烯醇类 维生素C是这类药物的代表，分子中含有烯醇基，极易氧 化，氧化过程较为复杂。在有氧条件下，先氧化成去氢 抗坏血酸，然后经水解为2、3二酮古罗糖酸，此化合物 进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。 在无氧条件下，发生脱水作用和水解作用生成呋喃甲醛 和二氧化碳，由于H+的催化作用，在酸性介质中脱水作 用比碱性介质快，实验中证实有二氧化碳气体产生
3其他类药物 芳胺类如磺胺嘧啶钠。吡唑酮类如氨基比 林、安乃近。噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸 异丙嗪等。这些药物都易氧化,其中有些 药物氧化过程极为复杂,常生成有色物质。 含有碳-碳双键的药物如维生素A或D的氧 化,是典型的游离基链式反应。 易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子 对他们的影响,以保证产品质量
芳胺类如磺胺嘧啶钠。吡唑酮类如氨基比 林、安乃近。噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸 异丙嗪等。这些药物都易氧化，其中有些 药物氧化过程极为复杂，常生成有色物质。 含有碳-碳双键的药物如维生素A或D的氧 化，是典型的游离基链式反应。 易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子 对他们的影响，以保证产品质量。 3.其他类药物
三、其他反应 1.异构化 异构化一般分光学异构( optical isomerization)和几何异构( geometric isomerization)二种。 通常药物异构化后,生理活性降低甚至 没有活性
1.异构化 异 构 化 一 般 分 光 学 异 构 (optical isomerization)和几何异构(geometric isomerization)二种。 通常药物异构化后，生理活性降低甚至 没有活性。 三、其他反应
(1)光学异构化 光学异构化可分为外消旋化作用 ( racemization)和差向异构( epimerization) 左旋肾上腺素具有生理活性,本品水溶液在 pH4左右产生外消旋化作用,外消旋以后, 只有50%的活性。因此,应选择适宜的pH 左旋莨菪碱也可能外消旋化。外消旋化反应 经动力学研究系一级反应
光学异构化可分为外消旋化作用 (racemization)和差向异构(epimerization)。 左旋肾上腺素具有生理活性，本品水溶液在 pH 4左右产生外消旋化作用，外消旋以后， 只有50%的活性。因此，应选择适宜的pH。 左旋莨菪碱也可能外消旋化。外消旋化反应 经动力学研究系一级反应。 （1）光学异构化